[发明专利]PGES‑1抑制三唑酮化合物的多晶型物在审

申请号：	201680033550.0	申请日：	2016-06-13
公开（公告）号：	CN107820489A	公开（公告）日：	2018-03-20
发明（设计）人：	N·穆图卡曼;L·A·加拉特;S·M·卡达姆;S·加弗哈内;S·B·肯达加勒;S·P·尼尔古德	申请（专利权）人：	格兰马克药品股份有限公司
主分类号：	C07D249/12	分类号：	C07D249/12
代理公司：	北京市中咨律师事务所11247	代理人：	杨春刚,黄革生
地址：	瑞士拉***	国省代码：	暂无信息
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摘要：
搜索关键词：	pges 抑制三唑酮化合物多晶
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【权利要求书】：

1.一种结构如下表示的N-(4-氯-3-(5-氧代-1-(4-(三氟甲基)苯基)-4,5-二氢-1H-1,2,4-三唑-3-基)苄基)棕榈酰胺(化合物式II)的晶形：

2.一种N-(4-氯-3-(5-氧代-1-(4-(三氟甲基)苯基)-4,5-二氢-1H-1,2,4-三唑-3-基)苄基)棕榈酰胺的命名为形式I的晶形，所述晶形具有包括以2θ±0.2：5.66、6.55和13.05表示的峰的特征性X-射线衍射图。

3.一种N-(4-氯-3-(5-氧代-1-(4-(三氟甲基)苯基)-4,5-二氢-1H--1,2,4-三唑-3-基)苄基)棕榈酰胺的命名为形式I的晶形，所述晶形具有包括以2θ±0.2：5.66、6.55、12.51、13.05、15.01、16.59和25.69表示的峰的特征性X-射线衍射图。

4.一种N-(4-氯-3-(5-氧代-1-(4-(三氟甲基)苯基)-4,5-二氢-1H-1,2,4-三唑-3-基)苄基)棕榈酰胺的命名为形式II的晶形，所述晶形具有包括以2θ±0.2：24.57和30.85表示的以下峰的特征性X-射线衍射图。

5.一种N-(4-氯-3-(5-氧代-1-(4-(三氟甲基)苯基)-4,5-二氢-1H-1,2,4-三唑-3-基)苄基)棕榈酰胺的命名为形式II的晶形，所述晶形具有包括以2θ±0.2：7.02、12.54、16.64、18.31、24.57、25.74和30.85表示的以下峰的特征性X-射线衍射图。

6.一种N-(4-氯-3-(5-氧代-1-(4-(三氟甲基)苯基)-4,5-二氢-1H-1,2,4-三唑-3-基)苄基)棕榈酰胺的命名为形式III的晶形，所述晶形具有包括以2θ±0.2：13.92、31.01、35.13和38.54表示的以下峰的特征性X-射线衍射图。

7.一种N-(4-氯-3-(5-氧代-1-(4-(三氟甲基)苯基)-4,5-二氢-1H-1,2,4-三唑-3-基)苄基)棕榈酰胺的命名为形式III的晶形，所述晶形具有包括以2θ±0.2：7.00、12.60、13.92、16.71、20.89、24.55、31.01、35.13和38.54表示的以下峰的特征性X-射线衍射图。

8.一种N-(4-氯-3-(5-氧代-1-(4-(三氟甲基)苯基)-4,5-二氢-1H-1,2,4-三唑-3-基)苄基)棕榈酰胺的无定形形式。

9.根据权利要求1所述的式(II)结晶化合物，其具有在约1μm至约100μm范围内的平均粒度值(D₅₀)。

10.根据权利要求1所述的式(II)结晶化合物，其具有在约1μm至约50μm范围内的平均粒度值(D₅₀)。

11.根据权利要求1所述的式(II)结晶化合物，其具有在约1μm至约20μm范围内的平均粒度值(D₅₀)。

12.根据权利要求1所述的式(II)结晶化合物，其具有在约0.3μm至约10μm范围内的D₁₀值。

13.根据权利要求1所述的式(II)结晶化合物，其具有在约0.5μm至约8μm范围内的D₁₀值。

14.根据权利要求1所述的式(II)结晶化合物，其具有在约0.5μm至约5μm范围内的D₁₀值。

15.根据权利要求1所述的式(II)结晶化合物，其具有在约4μm至约300μm范围内的D₉₀值。

16.根据权利要求1所述的式(II)结晶化合物，其具有在约5μm至约250μm范围内的D₉₀值。

17.根据权利要求1所述的式(II)结晶化合物，其具有在约5μm至约200μm范围内的D₉₀值。

18.根据权利要求1所述的式(II)结晶化合物，其具有在约5μm至约150μm范围内的D₉₀值。

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