[发明专利]抗真菌化合物

权利要求书

1.一种式(I)的化合物，或其可接受的盐、溶剂化物或水合物：

其中R₁为选自以下所示的式(II)或式(III)中的一个基团：

2.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物为：

4-((6-(2-(2,4-二氟苯基)-1,1-二氟-2-羟基-3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙基)吡啶-3-基)氧基)苄腈，或其可接受的盐、溶剂化物或水合物。

3.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物为：

4-((6-(2-(2,4-二氟苯基)-1,1-二氟-2-羟基-3-(5-硫代-4,5-二氢-1H-1,2,4-三唑-1-基)丙基)吡啶-3-基)氧基)苄腈，或其可接受的盐、溶剂化物或水合物。

4.一种农业组合物，其包含根据权利要求1至3中任一项所述的式(I)的化合物，或其可接受的盐、溶剂化物或水合物，以及一种或更多种农业上或植物学上可接受的赋形剂。

5.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，或根据权利要求4所述的农业组合物在治疗或预防金属酶介导的疾病或病症中的用途。

6.根据权利要求5所述的化合物或农业组合物的用途，其中所述金属酶介导的疾病或病症是植物真菌疾病或病症。

7.根据权利要求6所述的化合物或农业组合物的用途，其中所述植物真菌疾病或病症是由属于至少一种选自以下属的植物真菌病原体引起的：布氏白粉菌属、叉丝单囊壳属、单囊壳属、钩丝壳属、白粉菌属、柄锈菌属、层锈菌属、胶锈菌属、驼孢锈菌属、单胞锈菌属、链格孢属、尾孢属、枝孢属、旋孢腔菌属、炭疽菌属、稻瘟病菌属、球腔菌属、暗球腔菌属、核腔菌属、柱隔孢属、Rhyncosporium、壳针孢属、黑星菌属、黑粉菌属、曲霉属、青霉属、内脐蠕孢属、镰刀菌属、葡萄孢属、赤霉菌属、丝核菌属、假小尾孢属、核盘菌属、长蠕孢属、壳多胞属、突脐蠕孢属和梨孢属；所述病原体是例如苹果黑星菌、小麦壳针孢、菜生尾孢、花生尾孢、葫芦科刺盘孢、小麦秆锈病菌、葡萄白粉病菌、禾本科布氏白粉菌和香蕉黑条叶斑病菌。

8.根据权利要求6所述的化合物或农业组合物的用途，其中所述植物真菌疾病选自苹果黑星病、小麦叶斑病、甜菜叶斑病、花生叶斑病、黄瓜炭疽病、小麦叶锈病、葡萄白粉病、小麦白粉病和/或黑叶斑病。

9.一种用于合成式(I)的化合物的方法，其中R₁为式II的基团，所述方法包括使式D的化合物与1H-1,2,4-三唑在碱与合适的溶剂的存在下接触：

10.根据权利要求9所述的方法，其中所述碱为碳酸钾。

11.根据权利要求9或权利要求10所述的方法，其中所述溶剂为二甲基亚砜。

12.根据权利要求9至11中任一项所述的方法，其中反应在15℃至60℃的温度下进行。

13.根据权利要求9至12中任一项所述的方法，其中反应在惰性气氛下进行。

14.一种用于合成式(I)的化合物的方法，其中R₁为式III的基团，所述方法包括使以下所示的式1的化合物与硫在合适的溶剂的存在下接触：

15.根据权利要求14所述的方法，其中所述溶剂为N-甲基-2-吡咯烷酮。

16.根据权利要求14或权利要求15所述的方法，其中反应在50℃至200℃的温度下进行。

17.根据权利要求14至16中任一项所述的方法，其中反应在惰性气氛下进行。