[发明专利]抗真菌化合物在审

专利信息
申请号: 201680035102.4 申请日: 2016-05-17
公开(公告)号: CN107750248A 公开(公告)日: 2018-03-02
发明(设计)人: 威廉·J·胡克斯特拉;克里斯多夫·M·耶茨;罗伯特·J·斯霍特青格;迈克尔·R·洛索;加里·D·古斯塔夫森;迈克尔·T·萨伦伯格;金柏莉·斯图尔德;哈维尔·德尔加多;王雪林 申请(专利权)人: 北卡罗来纳维亚梅特制药公司
主分类号: C07D401/06 分类号: C07D401/06;A01N43/653;A01P3/00
代理公司: 北京柏杉松知识产权代理事务所(普通合伙)11413 代理人: 王春伟,刘继富
地址: 美国北卡*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 真菌 化合物
【说明书】:

前言

本发明涉及抗真菌化合物。本发明还涉及这些化合物的制备方法、包含这些化合物的农业和药物组合物,以及它们在治疗和控制真菌疾病或病症中的用途,特别是在农业中的用途。

发明背景

杀真菌剂是天然或合成来源的化合物,其起到保护和治疗植物免受由农业相关的真菌引起的损害的作用。一般而言,没有单个杀真菌剂在所有情况下是有用的,因此需要新的杀真菌剂,其可以具有更好的性能、更易于使用和/或更有成本效益。

美国专利第8748461号描述了一系列作为金属酶活性调节剂(例如抑制剂)的杀真菌化合物。在美国专利第8748461号中公开的一种具体化合物为4-(6-(2-(2,4-二氟苯基)-1,1-二氟-2-羟基-3-(1H-四唑-1-基)丙基)吡啶-3-基氧基)苄腈(US 8748461的实施例5),其结构如下所示。

US 8748461的实施例5

尽管美国专利第8748461号中描述了有前景的化合物,但仍然需要在抗农业相关真菌方面展示出提高的杀真菌活性(例如对由小麦壳针孢(Septoria tritici)引起的小麦叶斑病提高的杀真菌活性)的抗真菌化合物。

另外,需要具有有利的物理化学性质(例如,良好的水溶性和有利的分配系数(Log D)值)的抗真菌化合物。

因此,本发明的目的是提供满足前述需求中一种或更多种的化合物。

发明概述

在一个方面,本发明提供了式(I)的化合物或其可接受的盐、溶剂化物或水合物:

其中R1为选自以下所示的式(II)或式(III)中的一个基团:

在另一个方面,本发明提供了农业组合物,其包含本文所限定的式(I)的化合物,或其可接受的盐、溶剂化物或水合物,以及一种或更多种农业上可接受的赋形剂。

在另一个方面,本发明提供了本文所限定的式(I)的化合物,或其可接受的盐、溶剂化物或水合物、或本文所限定的农业组合物,其用于治疗或预防金属酶介导的疾病或病症。适当地,式(I)的化合物是用于治疗或预防植物中或植物上的金属酶介导的疾病或病症。

在另一个方面,本发明提供了本文所限定的式(I)的化合物,或其可接受的盐、溶剂化物或水合物、或本文所限定的农业组合物用于治疗或预防金属酶介导的疾病或病症的用途。适当地,式(I)的化合物是用于治疗或预防植物中或植物上的金属酶介导的疾病或病症。

在另一个方面,本发明提供了治疗或预防金属酶介导的疾病或病症的方法,所述方法包括施用有效量的本文所限定的式(I)的化合物,或其可接受的盐、溶剂化物或水合物、或本文所限定的农业组合物。适当地,所述方法是治疗或预防植物中或植物上的金属酶介导的疾病或病症的方法。

在另一个方面,本发明提供了本文所限定的式(I)的化合物,或其可接受的盐、溶剂化物或水合物、或本文所限定的农业组合物,其用于治疗或预防真菌疾病或病症。适当地,式(I)的化合物是用于治疗或预防植物中或植物上的真菌疾病或病症。

在另一个方面,本发明提供了本文所限定的式(I)的化合物,或其可接受的盐、溶剂化物或水合物、或本文所限定的农业组合物用于治疗或预防真菌疾病或病症的用途。适当地,式(I)的化合物的用途是治疗或预防植物中或植物上的真菌疾病。

在另一个方面,本发明提供了治疗或预防真菌疾病或病症的方法,所述方法包括施用有效量的本文所限定的式(I)的化合物,或其可接受的盐、溶剂化物或水合物、或本文所限定的农业组合物。适当地,所述方法是治疗或预防植物中或植物上的真菌疾病或病症的方法。

在另一个方面,本发明提供了本文所限定的式(I)的化合物,或其可接受的盐、溶剂化物或水合物、或本文所限定的农业组合物,其用于抑制金属酶活性。适当地,式(I)的化合物是用于抑制在植物中或植物上存在的真菌细胞中的金属酶活性。

在另一个方面,本发明提供了本文所限定的式(I)的化合物,或其可接受的盐、溶剂化物或水合物、或本文所限定的农业组合物用于抑制金属酶活性的用途。适当地,式(I)的化合物的用途是抑制在植物中或植物上存在的真菌细胞中的金属酶活性。

在另一个方面,本发明提供了抑制在植物中或植物上的金属酶活性的方法,所述方法包括施用有效量的本文所限定的式(I)的化合物,或其可接受的盐、溶剂化物或水合物、或本文所限定的农业组合物。适当地,所述方法是抑制在植物中或植物上存在的真菌细胞中的金属酶活性的方法。

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