[发明专利]用于治疗癌症的方法有效
| 申请号： | 201680038908.9 | 申请日： | 2016-04-29 |
| 公开（公告）号： | CN108135177B | 公开（公告）日： | 2021-06-01 |
| 发明（设计）人： | 菲奥纳·加纳;盖理·哈特斯利 | 申请（专利权）人： | 雷迪厄斯制药公司 |
| 主分类号： | A61K31/137 | 分类号： | A61K31/137;A61K31/436;A61K31/675 |
| 代理公司： | 北京润平知识产权代理有限公司 11283 | 代理人： | 严政;刘依云 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 癌症 方法 | ||
1.RAD1901或其盐或其溶剂化物在制备治疗具有突变型雌激素受体α阳性癌症的受试者肿瘤的药物中的应用，RAD1901或其盐或其溶剂化物具有以下结构：
2.根据权利要求1所述的应用，其中，所述突变型雌激素受体α阳性癌症是耐药性的。
3.根据权利要求1或2所述的应用，其中所述癌症选自乳腺癌、子宫癌、卵巢癌和垂体癌。
4.根据权利要求1或2所述的应用，其中所述癌症是转移性癌症。
5.根据权利要求1或2所述的应用，其中所述癌症对于包含选自Y537X1、D538G、L536X2、P535H、V534E、S463P、V392I、E380Q及其组合的一个或多个突变的突变型雌激素受体α呈阳性，其中：
X1是S、N或C；X2是R或Q。
6.根据权利要求5所述的应用，其中所述突变是Y537S。
7.根据权利要求1或2所述的应用，其中在施用后，所述RAD1901或其盐或其溶剂化物在所述肿瘤中的浓度与RAD1901或其盐或溶剂化物在血浆中的浓度比(T/P)为至少15。
8.根据权利要求1或2的应用，其中所述受试者患有骨质疏松症或具有高骨质疏松症风险。
9.根据如权利要求1或2所述的应用，其中所述受试者是绝经前妇女。
10.根据权利要求1或2所述的应用，其中所述受试者是之前用SERM和/或AI治疗后复发或恶性进展的绝经后妇女。
11.根据权利要求1或2所述的应用，包括向所述受试者施用治疗有效量的RAD1901或其盐或其溶剂化物，其中所述治疗有效量为150至1,500mg，每日一次。
12.根据权利要求1或2所述的应用，其中所述盐是RAD1901二盐酸盐。
13.根据权利要求1或2所述的应用，其中所述肿瘤对选自抗雌激素药、芳香酶抑制剂及其组合的药物具有耐药性。
14.根据权利要求13所述的应用，其中所述抗雌激素药是他莫昔芬或氟维司群。
15.根据权利要求13所述的应用，其中所述芳香酶抑制剂是Aromasin。
16.根据权利要求1或2所述的应用，包括向所述受试者施用治疗有效量的RAD1901或其盐或其溶剂化物，其中所述治疗有效量为150mg至2,000mg。
17.根据权利要求16所述的应用，其中所述治疗有效量是200mg、400mg或500mg。
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