[发明专利]改善水不溶性或微水溶性药物的水溶性的方法

权利要求书

1.制造包含溶解于水性溶剂体系中的水不溶性或微水溶性疏水有机化合物的药物或化妆品组合物的方法，其中所述水性溶剂体系包含调节至处于4至8范围内的pH值的缓冲体系，所述方法包括：

-将选自七叶皂苷和甘草甜素中的皂苷组分以足以引发胶束形成的量加入到水性溶剂中；

-调节所述皂苷组分的浓度，以在七叶皂苷的情况下为0.01至0.5％w/v的值，在甘草甜素的情况下为0.5至5％w/v的值；以及

-将右泛醇以0.5％至5％v/v的浓度加入到所述水性溶剂中；

其中在加入皂苷组分之前疏水有机化合物已经存在于水性溶剂中；或者

其中将疏水有机化合物预先溶解在药学上或化妆品上可接受的有机溶剂中，于是将包含预先溶解的疏水有机化合物的有机溶剂混入包含所述皂苷组分的水性溶剂中；

于是至少一部分不溶性或微溶性疏水有机化合物通过与皂苷组分相互作用以形成常见的胶束结构而得到增溶并溶解在水性溶剂中，其中所述化合物附接于或包埋在形成的胶束内。

2.根据权利要求1所述的方法，包括通过冷冻干燥法干燥所述组合物。

3.根据权利要求1所述的方法，其中所述皂苷组分的加入在20至80℃范围内的温度下进行。

4.根据权利要求3所述的方法，其中所述皂苷组分的加入在35至50℃范围内的温度下进行。

5.根据权利要求3所述的方法，其中所述皂苷组分的加入在30至40℃范围内的温度下进行。

6.根据权利要求1所述的方法，其中所述水性溶剂包含浓度为1至15％v/v的丙二醇。

7.根据权利要求1所述的方法，其中所述有机溶剂选自DMSO、丙二醇、聚乙二醇、碳酸亚丙酯、异山梨醇二甲醚、脂肪酸醇、单硬脂酸三乙酰甘油酯、二硬脂酸乙二醇酯、单硬脂酸甘油酯、单硬脂酸丙二醇酯、聚乙烯醇、卡波姆、由氢化蓖麻油衍生的非离子聚乙氧基化去污剂、以及化学改性纤维素衍生物。

8.根据权利要求1所述的方法，其中将至少一种选自卡拉胶、纤维素衍生物和透明质酸中的其他成分加入到所述水性溶剂中。

9.根据权利要求1所述的用于制造包含溶解于水性溶剂体系中的水不溶性或微水溶性疏水有机化合物的药物的方法，其中所述水不溶性或微水溶性疏水有机化合物为选自镇痛药、抗风湿药、抗过敏药、抗生素、化学治疗剂、抗癫痫药、抗真菌剂、抗疟药、肾上腺皮质激素、皮肤药(dermatics)、安眠药(hynotics)、镇静药、免疫治疗剂、细胞因子、麻醉剂、抗偏头痛药物、甲状旁腺激素、钙代谢调节剂、眼药、精神药物、性激素、性激素抑制剂、细胞抑制药和转移抑制剂中的药学活性药物。

10.根据权利要求9所述的方法，所述免疫治疗剂为免疫抑制剂。

11.药物或化妆品组合物，其包含在水性溶剂体系中的水不溶性或微水溶性疏水有机化合物，其特征在于，所述水性溶剂体系以临界胶束浓度或高于临界胶束浓度包含选自七叶皂苷和甘草甜素中的皂苷组分，其中

-在七叶皂苷的情况下，皂苷浓度在0.01至0.5％w/v的范围，在甘草甜素的情况下，皂苷浓度在0.5至5％w/v的范围；其中

-所述水性溶剂还包含浓度为0.5％至5％v/v的右泛醇；并且其中

-至少一部分水不溶性或微溶性有机化合物通过与存在于所述水性溶剂中的胶束附接或诱捕在所述胶束内以增溶从而溶解。

12.根据权利要求11所述的药物或化妆品组合物，其特征在于，其还包含浓度为1％至15％v/v的丙二醇。