[发明专利]包含抗体-倍癌霉素药物缀合物的组合物

权利要求书

1.冻干组合物，其包含下式(II)的抗体-药物缀合物、缓冲剂、冻干保护剂和表面活性剂，

其中冻干保护剂与抗体-药物缀合物的摩尔比为1,400至3,200比1，其中所述缓冲剂是组氨酸，其中所述冻干保护剂是海藻糖，其中所述表面活性剂是聚山梨酯20，并且当用水重构时，所述抗体-药物缀合物以5至15mg/ml的量存在，所述缓冲剂以3至10mM的浓度存在，所述表面活性剂的量为0.005％至0.02％(m/v)，pH为5.3至6.0，并且其中所述组合物不包含填充剂。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中冻干保护剂与抗体-药物缀合物的摩尔比为1,400至2,000比1或1,400至1,800比1。

3.根据权利要求1或2所述的组合物，其包含下式(II)的抗体-药物缀合物、组氨酸、海藻糖和聚山梨酯20，

其中海藻糖与抗体-药物缀合物的摩尔比为约1,605比1，并且当用水重构时，所述抗体-药物缀合物以约10mg/ml的量存在，组氨酸的浓度为约5mM，聚山梨酯20的量为约0.01％(m/v)且pH为约5.7。

4.根据权利要求3所述的组合物，其基本上由式(II)的抗体-药物缀合物、组氨酸、海藻糖和聚山梨酯20组成，其中海藻糖与抗体-药物缀合物的摩尔比为约1,605比1，并且当用水重构时，所述ADC以约10mg/ml的量存在，组氨酸的浓度为约5mM，聚山梨酯20的量为约0.01％(m/v)且pH为约5.7。

5.用于制备根据权利要求1至4中任一项所述的组合物的方法，其包括以下步骤：a)冷冻根据权利要求1至4中任一项所述的组合物的冻干前水溶液；b)在低于大气压的压力下，在低于所述组合物的塌陷温度的产品温度下进行初级干燥；以及c)在低于大气压的压力下，在高于0℃且低于所述组合物的玻璃化转变温度的产品温度下进行次级干燥。

6.根据权利要求5所述的方法，其中冷冻步骤a)包括退火步骤，其中所述退火步骤在-25℃至-10℃的搁板温度下进行0.5至6小时。