[发明专利]作为激酶抑制剂的杂环化合物在审
申请号: | 201680041168.4 | 申请日: | 2016-05-18 |
公开(公告)号: | CN107835637A | 公开(公告)日: | 2018-03-23 |
发明(设计)人: | T·王;S·盖特利 | 申请(专利权)人: | 转化药物开发有限责任公司 |
主分类号: | A01N43/40 | 分类号: | A01N43/40 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司11314 | 代理人: | 程伟,刘彬娜 |
地址: | 美国亚*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 激酶 抑制剂 杂环化合物 | ||
1.一种式(I)的化合物:
或其对映异构体、对映异构体的混合物、或两种或多种非对映异构体的混合物;或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或生理学功能衍生物;
其中:
A为吲唑-3-基、吡唑-4-基、
其中
(i)G为CR’或N;
(ii)X为氢、C1-6烷基、C3-7环烷基、–OR2或–NR3R4;和
(iii)R’、R”、R2、R3和R4独立地为–H、C1-6烷基或C3-7环烷基;
Z选自:
其中
(i)R5为–H、C1-6烷基或C3-7环烷基;
(ii)R7和R8独立地为–H、卤素、C1-6烷基、C3-7环烷基、-O-(C1-6烷基)、-OH、-CN、-COOR’、-OC(O)R’、NHR’、N(R’)2、-NHC(O)R’、-NHS(O)2R’、-C(O)NHR’、或–S(O)2R’,其中R’为–H、C1-6烷基或C3-7环烷基;和
(iii)G1、G2和G3独立地为CH或N;
Z’为键、O或NR6,其中R6为–H、C1-6烷基或C3-7环烷基;
R为–H、C1-6烷基或C3-7环烷基;
R1为–H或C1-6烷基;
Q为键或C1-6烷基;
J为键或C1-6烷基;
W为–H、–OR9、–NR10R11、或–S(O)mR12,
其中
(i)R9、R10和R11独立地为–H、C1-6烷基、C3-7环烷基、甲酰基、C1-6烷基羰基、C3-7环烷基羰基、或C1-6烷基磺酰基;
(ii)m为0至2的整数;和
(iii)R12为C1-6烷基或C3-7环烷基;和
Ar为苯基、萘基、或C5-10杂环,其每个任选地被卤素、–OH、–CN、–COORa、–ORa、–SRa、–OC(O)Ra、–NHRa、–NRaRb、-NHC(O)Ra、-NHC(O)NRaRb、-C(O)NRaRb、-NS(O)2Ra、-S(O)2NRaRb、-S(O)2Ra、胍基、硝基、亚硝基、C1-6烷基、芳基、C3-7环烷基、或3至10元杂环取代,其中C1-6烷基、芳基、C3-7环烷基、或3至10元杂环为未取代的,或者被一个或多个卤素、–OH、–CN、–COORa、–ORa、–SRa、–OC(O)Ra、–NHRa、–NRaRb、–NHC(O)Ra、–NHC(O)NRaRb、–C(O)NRaRb、–NS(O)2Ra、–S(O)2NRaRb、–S(O)2Ra、胍基、硝基、亚硝基、C1-6烷基、芳基、或C3-7环烷基取代;其中Ra和Rb各自独立地为H或C1-6烷基;和任选地Ra和Rb一起连接至N或O形成4至8元杂环。
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