[发明专利]RORγ调节剂有效

专利信息
申请号: 201680043514.2 申请日: 2016-06-03
公开(公告)号: CN108473430B 公开(公告)日: 2021-05-25
发明(设计)人: J·M·G·B·卡尔斯;V·德金伯;S·B·纳博斯 申请(专利权)人: 领先制药控股公司;赛诺菲
主分类号: C07D213/75 分类号: C07D213/75;C07D215/08;C07D231/40;C07C317/32;C07D261/08;C07D261/14;C07D207/325;C07D285/135;C07D211/16;C07D307/52;A61K31/10;A61P37/00;A61P29/00
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 陈桉
地址: 荷兰*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: ror 调节剂
【权利要求书】:

1.式I的化合物或其药用盐

其中:

-A1-A8分别是N或CR1-CR8,条件是A1-A4中的四个位置A中的不超过两个可以同时是N并且A5-A8中的四个位置A中的不超过两个可以同时是N;

-R1-R8独立地是H、卤素或C(1-6)烷基;

-R9是C(1-6)烷基;

-R10和R11独立地是H、F、甲基、乙基、羟基或甲氧基,所有烷基如果存在则任选被一个或多个F取代;

-R12是H或C(1-6)烷基;

-R13是C(3-6)环烷基、C(3-6)环烷基C(1-3)烷基、C(2-5)杂环烷基、C(2-5)杂环烷基C(1-3)烷基、C(6-10)芳基、C(6-10)芳基C(1-3)烷基、C(1-9)杂芳基或C(1-9)杂芳基C(1-3)烷基,所有基团任选被一个或多个卤素、氨基、羟基、氰基、C(1-3)烷氧基、C(1-3)烷氧基羰基、(二)C(1-3)烷基氨基或C(1-3)烷基取代;

-R14是H、C(1-6)烷基、C(2-6)烯基、C(3-6)环烷基、C(3-6)环烷基C(1-3)烷基、C(2-5)杂环烷基、C(2-5)杂环烷基C(1-3)烷基、C(6-10)芳基、C(6-10)芳基C(1-3)烷基、C(1-9)杂芳基或C(1-9)杂芳基C(1-3)烷基,所有基团任选被一个或多个卤素、氨基、羟基、氰基、C(1-3)烷氧基、C(1-3)烷氧基羰基、(二)C(1-3)烷基氨基或C(1-3)烷基取代;

-或者通过将为C(1-6)烷基或C(2-6)烯基的R13与R14定义内的独立取代基连接来使R13和R14稠合并形成具有5至7个原子的环,所有基团任选被一个或多个卤素、氨基、羟基、氰基、C(1-3)烷氧基、C(1-3)烷氧基羰基、(二)C(1-3)烷基氨基或C(1-3)烷基取代;并且进一步地,其中:

i)术语C(1-9)杂芳基是指具有1至9个碳原子和1至4个杂原子的芳族基团,所述基团可经由碳原子或可行的氮原子连接,并且在所述基团中所有碳原子可任选被一个或多个卤素或甲基取代;

ii)术语C(2-5)杂环烷基是指具有2-5个碳原子和1-3个杂原子的饱和环状烃基团,所述基团可经由碳原子或可行的氮原子连接,并且在所述基团中所有碳原子可以任选被一个或多个卤素或甲基取代;且

iii)术语杂原子是指氮、硫或氧原子。

2.权利要求1的化合物或其药用盐,其中A1-A8中的所有位置A是CR1-CR8

3.权利要求1的化合物或其药用盐,其中A1-A8中的一个位置A是N,剩余的位置A是CR1-CR8

4.权利要求1的化合物或其药用盐,其中位置A1或A2是N且A1-A8中的剩余的位置A是CR1-CR8

5.权利要求1的化合物或其药用盐,其中位置A6或A7是N且A1-A8中的剩余的位置A是CR1-CR8

6.权利要求1的化合物或其药用盐,其中R1-R8独立地是H、卤素或甲基。

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