[发明专利]RORγ调节剂有效
申请号: | 201680043515.7 | 申请日: | 2016-06-03 |
公开(公告)号: | CN108430973B | 公开(公告)日: | 2021-09-21 |
发明(设计)人: | J·M·G·B·卡尔斯;V·德金伯;S·B·纳博斯;C·D·卡迪卡莫;J·G·H·莱莫尔斯 | 申请(专利权)人: | 领先制药控股公司;赛诺菲 |
主分类号: | C07D213/75 | 分类号: | C07D213/75;C07D231/12;C07D333/36;C07D233/61;C07C311/20;C07C317/32;C07D409/04;C07D249/08;C07D263/32;C07D271/06;C07D277/46;A61K31/10;A61K31/18 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 荷兰*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | ror 调节剂 | ||
1.式I的化合物或其药用盐
其中
A1是NR1或CR1,其中R1是H或甲基,其中甲基如果存在则任选被一个或多个F取代;
环丙基部分可以任选被一个或多个甲基和一个或多个F取代;
A2、A3、A4和A5分别是CR2、CR3、CR4和CR5;
R2、R3、R4和R5独立地是H、卤素、氨基、C(1-3)烷氧基、(二)C(1-3)烷基氨基或C(1-6)烷基;
R6和R7独立地是H、甲基或羟基,其中甲基如果存在则可任选被一个或多个F取代;
R8是H或C(1-6)烷基;并且
R9选自式II、III、IV和V
其中:
A10、A11、A12和A13分别独立地是N或CR10、CR11、CR12和CR13,条件是A10、A11、A12和A13中的四个位置A中的不超过两个可以同时是N;
R10、R11、R12和R13独立地是H、卤素、甲基或甲氧基;并且
X14是C(6)芳基或C(1-5)杂芳基,其中所有碳原子任选被卤素、氰基、C(1-3)烷氧基、(二)C(1-3)烷基氨基或C(1-3)烷基取代;
其中:
A20、A21和A22分别独立地是N或CR20、CR21和CR22,条件是A20、A21和A22中的三个位置A中的不超过两个可以同时是N;
A23、A24、A25、A26和A27分别是CR23、CR24、CR25、CR26和CR27;
R20、R21和R22独立地是H、卤素、甲基或甲氧基;
R23、R24、R25、R26和R27独立地是H、卤素、氨基、氰基、C(1-3)烷氧基、(二)C(1-3)烷基氨基或C(1-3)烷基;并且
X28是C(6)芳基或C(1-5)杂芳基,其中所有碳原子任选被卤素、氰基、C(1-3)烷氧基、(二)C(1-3)烷基氨基或C(1-3)烷基取代;
其中:
A30是N或C;
A31是O、羰基、NR31或CR32;
R31是H或C(1-6)烷基;
R32是H、OH或C(1-3)烷基,其中所有烷基任选被一个或多个F或OH取代;
A33、A34、A35、A36、A37、A38、A39、A40、A41和A42分别独立地是N或CR33、CR34、CR35、CR36、CR37、CR38、CR39、CR40、CR41和CR42,条件是A33、A34、A35、A36和A37中的五个位置A中的不超过三个可以同时是N并且A38、A39、A40、A41和A42中的五个位置A中的不超过三个可以同时是N;并且
R33、R34、R35、R36、R37、R38、R39、R40、R41和R42独立地是H、卤素、氰基、C(1-3)烷氧基、(二)C(1-3)烷基氨基或C(1-3)烷基;进一步其中
i)术语C(1-5)杂芳基是指具有1至5个碳原子和1至4个杂原子的芳族基团,其可以经由氮原子或碳原子连接,并且在所述芳族基团中,所有碳原子可以任选被一个或多个卤素或甲基取代,并且
ii)术语杂原子是指氮、硫或氧原子。
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