[发明专利]药物应用中蛋白质修饰的方法在审
| 申请号： | 201680046641.8 | 申请日： | 2016-05-31 |
| 公开（公告）号： | CN108431018A | 公开（公告）日： | 2018-08-21 |
| 发明（设计）人： | 王天欣 | 申请（专利权）人： | 王天欣;李兴祥;赛莱克斯生物科技（苏州）有限公司 |
| 主分类号： | C07K1/107 | 分类号： | C07K1/107;A61K47/60;A61K31/08;A61K31/7084;A61K38/27 |
| 代理公司： | 北京三聚阳光知识产权代理有限公司 11250 | 代理人： | 秦杰;王珅 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 药物应用 蛋白质分子量 病原体感染 蛋白质修饰 体内半衰期 位点特异性 蛋白单元 亲和配体 形式构建 治疗靶标 活化 偶联 适体 修饰 治疗 蛋白质 蛋白 癌症 疾病 | ||
1.一种延长蛋白质体内半衰期的方法，包括：
以线性形式将至少3个蛋白质单体与连接子连接，以形成总分子量大于60,000的低聚物，其中所述连接子选自肽或合成聚合物。
2.如权利要求1所述的方法，其中所述连接子组合的分子量小于所述低聚物的分子量的30％。
3.如权利要求1所述的方法，其中所述合成聚合物是聚乙二醇。
4.如权利要求1所述的方法，其中所述低聚物为三聚体。
5.如权利要求1所述的方法，其中所述低聚物为四聚体。
6.一种延长体内半衰期的人体生长激素(HGH)形式，包括至少3个HGH单体，所述至少3个HGH单体以线性形式与连接子连接，以形成总分子量大于60,000的低聚物，其中所述连接子选自肽或合成聚合物。
7.如权利要求6所述的HGH形式，其中所述连接子组合的分子量小于所述低聚物的分子量的30％。
8.如权利要求6所述的HGH形式，其中所述合成聚合物是聚乙二醇。
9.如权利要求6所述的HGH形式，其中所述低聚物为三聚体。
10.如权利要求6所述的HGH形式，其中所述低聚物为四聚体。
11.一种可活化结合适配体，包括：
靶结合部分(TBM)，
掩蔽部分(MM)，其能够抑制所述TBM与靶目标结合，以及
可裂解部分(CM)，其中所述CM位于所述可活化结合适配体中，使得在靶目标存在的情况下处于裂解状态时，所述TBM与所述靶目标结合，而在靶目标存在的情况下处于未裂解状态时，所述TBM与所述靶目标的结合受到所述MM的抑制。
12.如权利要求11所述的适配体，还进一步偶联有毒素。
13.如权利要求11所述的适配体，还进一步偶联有放射性物质。
14.如权利要求11所述的适配体，其中所述掩蔽部分是核苷酸。
15.如权利要求11所述的适配体，其中所述CM是酶底物。
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