[发明专利]包含通过水电动力得到的纤维的药物组合物,该组合物具有在应用部位上改善的停留时间有效
申请号: | 201680046647.5 | 申请日: | 2016-11-18 |
公开(公告)号: | CN108135833B | 公开(公告)日: | 2022-11-29 |
发明(设计)人: | J·汉森;M·E·S·罗梅罗 | 申请(专利权)人: | 阿费克斯疗法有限公司 |
主分类号: | A61K9/00 | 分类号: | A61K9/00;A61K9/70;A61K47/32;A61K47/34;A61K47/10;A61K47/36;A61K47/38;A61K31/573;A61P17/00;A61P15/02;A61P1/02 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 张建;黄革生 |
地址: | 丹麦哥*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 包含 通过 水电 动力 得到 纤维 药物 组合 具有 应用 部位 改善 停留 时间 | ||
1.电纺纤维,其包含:
i)可溶于亲水性溶剂的第一种和第二种亲水性形成纤维的聚合物;
ii)微溶于所述亲水性溶剂的生物粘附物质;
iii)药物物质;
其中所述第一种亲水性聚合物在37℃下在水中具有的溶解度大于第二种亲水性形成纤维的聚合物在37℃下在水中具有的溶解度至少10倍,其中所述生物粘附物质与纤维中亲水的形成纤维的聚合物的重量比为0.1-10,
其中所述第一种亲水性聚合物选自聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、羟丙基纤维素及其混合物,
其中所述第二种亲水性聚合物选自乙基纤维素、丙烯酸酯类和丙烯酸共聚物及其混合物,
其中所述生物粘附物质选自葡聚糖类、聚氧化乙烯(PEOs)、藻酸盐、黄蓍胶、角叉菜胶、果胶、明胶、瓜尔胶、黄原胶、胶凝糖、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、聚乙烯醇(PVA)、丙烯酸聚合物、脱乙酰壳多糖、外源凝集素类、硫醇化聚合物、PAA-共-PEG(PAA-co-PEG)及其混合物,且其中所述生物粘附物质以固体形式存在。
2.根据权利要求1的电纺纤维,其中聚氧化乙烯是polyox WSR。
3.根据权利要求1的电纺纤维,其中所述第一种和第二种亲水性形成纤维的聚合物在25℃在所述亲水性溶剂中具有3g/100ml或以上的溶解度。
4.根据权利要求1的电纺纤维,其中所述第一种和第二种亲水性形成纤维的聚合物在25℃在所述亲水性溶剂中具有10g/100ml或以上的溶解度。
5.根据权利要求1-4任一项的电纺纤维,其中所述亲水性溶剂选自乙醇或乙醇-水混合物。
6.根据权利要求5的电纺纤维,其中所述乙醇-水混合物包含20%v/v或以下的水。
7.根据权利要求5的电纺纤维,其中所述乙醇-水混合物包含10%v/v或以下的水。
8.根据权利要求5的电纺纤维,其中所述所述乙醇-水混合物包含5%v/v或以下的水。
9.根据权利要求5的电纺纤维,其中所述所述乙醇-水混合物包含3%v/v或以下的水。
10.根据权利要求1-4任一项的电纺纤维,其中所述第一种亲水性聚合物在水中具有的溶解度大于所述第二种亲水性聚合物的水溶解度至少50倍,两者均在37℃下测定。
11.根据权利要求1-4任一项的电纺纤维,其中所述所述第一种亲水性聚合物在水中具有的溶解度大于所述第二种亲水性聚合物的水溶解度的至少100倍,两者均在37℃下测定。
12.根据权利要求1-4任一项的电纺纤维,其中所述所述第一种亲水性聚合物在水中具有的溶解度大于所述第二种亲水性聚合物的水溶解度的至少500倍,两者均在37℃下测定。
13.根据权利要求1-4任一项的电纺纤维,其中所述生物粘附物质在25℃的温度下至多极微溶于选自乙醇、乙醇-水混合物的所述溶剂。
14.根据权利要求1-4任一项的电纺纤维,其中所述生物粘附物质在25℃的温度下在选自乙醇、乙醇-水混合物的所述溶剂中具有至多0.1%w/w的溶解度。
15.根据权利要求1-4任一项的电纺纤维,其中所述生物粘附物质在25℃的温度下在选自乙醇、乙醇-水混合物的所述溶剂中具有至多0.01%w/w的溶解度。
16.根据权利要求1-4任一项的电纺纤维,其中至少90%w/w的生物粘附物质以固体形式存在。
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