[发明专利]治疗性组合物在审

专利信息
申请号: 201680046868.2 申请日: 2016-06-02
公开(公告)号: CN108348469A 公开(公告)日: 2018-07-31
发明(设计)人: L·M·玛哈尼;A·T·莫利;G·L·菲斯;D·N·凌霍夫 申请(专利权)人: 德马克有限责任公司
主分类号: A61K9/14 分类号: A61K9/14
代理公司: 北京润平知识产权代理有限公司 11283 代理人: 严政;刘依云
地址: 美国宾夕*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 凝胶制剂 外用药物 缓冲剂 抗病毒化合物 外用凝胶制剂 治疗性组合物 聚烷撑二醇 外用组合物 病毒感染 烷撑二醇 稠化剂 递送 乙醇 经皮 可选 预防 治疗
【权利要求书】:

1.一种外用药物凝胶制剂,包含:

-至少一种利尿剂;

-烷撑二醇,其在约20%w/w-60%w/w的范围内;

-乙醇,其在约20%w/w-60%w/w的范围内;

-至少一种稠化剂,其在约0.5%w/w到5%w/w的范围内;

-缓冲剂,其维持制剂的pH在约pH 3到约pH 8;以及

-可选地,聚烷撑二醇,其在约0-20%w/w的范围内;

-适量的水,

其中浓度基于制剂的总重量,进一步其中外用凝胶制剂是抗病毒的。

2.如权利要求1所述的外用药物凝胶制剂,其中所述外用凝胶制剂在室温下存储稳定。

3.如权利要求1-2中任一项所述的外用药物凝胶制剂,其中所述缓冲剂在约2%-15%w/w的范围内。

4.如权利要求1-3中任一项所述的外用药物凝胶制剂,其中所述外用凝胶制剂能够经皮和/或透皮递送。

5.如权利要求1-4中任一项所述的外用药物凝胶制剂,其中所述利尿剂选自由呋塞米、布美他尼、依他尼酸、托塞米、莫唑胺、阿佐塞米、吡咯他尼、曲帕胺、氯噻嗪、氢氯噻嗪、氯噻酮、吲达帕胺、美托拉宗、环戊噻嗪、希帕胺、美夫西特、多佐胺、乙酰唑胺、醋甲唑胺、依索唑胺、环噻嗪、氯哌胺、双氯非那胺、氢氟噻嗪、三氯甲噻嗪、泊利噻嗪、苄硫噻嗪及其组合组成的组。

6.如权利要求1-5中任一项所述的外用药物凝胶制剂,其中所述利尿剂是呋塞米。

7.如权利要求1-6中任一项所述的外用药物凝胶制剂,其中所述利尿剂以约0.01%-10w/w%的范围存在。

8.如权利要求1-7中任一项所述的外用药物凝胶制剂,其中所述烷撑二醇是丙二醇。

9.如权利要求1-8中任一项所述的外用药物凝胶制剂,能够经皮递送所述利尿剂通过角质层至表皮基底层。

10.如权利要求1-9中任一项所述的外用药物凝胶制剂,其中所述利尿剂能够经皮吸收。

11.如权利要求1-10中任一项所述的外用药物凝胶制剂,与封闭敷料、涂层或其他层组合。

12.如权利要求1-11中任一项所述的外用药物凝胶制剂,其中所述缓冲剂是缓冲体系,所述缓冲体系选自由柠檬酸和柠檬酸钠;柠檬酸和柠檬酸钾;磷酸和磷酸钠;磷酸和磷酸钾;氨基酸碱基和它们的酸;精氨酸和精氨酸HC1;赖氨酸和赖氨酸HC1;酒石酸和酒石酸钠;酒石酸和酒石酸钾;己二酸和己二酸钠;己二酸和己二酸钾;苹果酸和苹果酸钠、苹果酸和苹果酸钾;磷酸二氢钠和磷酸氢二钠;及其组合。

13.如权利要求1-12中任一项所述的外用药物凝胶制剂,其中所述缓冲剂是选自由氢氧化钠、氢氧化钾及其组合组成的组的缓冲剂。

14.如权利要求1-13中任一项所述的外用药物凝胶制剂,其中所述缓冲剂是柠檬酸盐缓冲剂。

15.如权利要求1-14中任一项所述的外用药物凝胶制剂,其中所述缓冲剂是柠檬酸和柠檬酸钠。

16.如权利要求1-15中任一项所述的外用药物凝胶制剂,还包含至少一种赋形剂,其是皮肤耐受的和/或角质溶解剂。

17.如权利要求1-16中任一项所述的外用药物凝胶制剂,其中所述凝胶载体介质包括共溶剂混合物。

18.如权利要求1-17中任一项所述的外用药物凝胶制剂,其中pH小于7。

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