[发明专利]莫沙必利与雷贝拉唑的复合制剂

权利要求书

1.一种复合制剂，包含：

第一组合物，其包含作为第一活性成分的莫沙必利或其药学上可接受的盐；和

第二组合物，其包含作为第二活性成分的雷贝拉唑或其药学上可接受的盐。

2.如权利要求1所述的复合制剂，其中所述复合制剂具有核心片剂结构，所述第二组合物被作为内核包含在其中，并且所述第一组合物包围所述第二组合物的外层。

3.如权利要求2所述的复合制剂，其中所述第二组合物为肠溶包衣片剂形式，并且所述第一组合物为颗粒形式。

4.如权利要求2所述的复合制剂，其中所述第一组合物为含有第一活性成分、赋形剂、崩解剂、粘合剂和助流剂的快速释放层形式，或为含有第一活性成分、赋形剂、崩解剂、释放控制剂、粘合剂和助流剂的缓释层形式，或两种层形式。

5.如权利要求4所述的复合制剂，其中所述释放控制剂通过将粘度为80,000cps至120,000cps的高粘度羟丙基甲基纤维素与粘度为2,000cps至20,000cps的低粘度羟丙基甲基纤维素按重量比2.5：1至1：1混合使用，由此所述复合制剂符合韩国药典溶出试验第二方法(浆法)的溶出曲线，即在37℃和pH 4.0下包含在水洗脱液中的第一活性成分在1小时内释放第一活性成分总量的25％至45％，8小时内释放第一活性成分总量的60％至80％，24小时内释放第一活性成分总量的至少85％。

6.如权利要求5所述的复合制剂，其中所述释放控制剂通过将高粘度羟丙基甲基纤维素与低粘度羟丙基甲基纤维素按重量比1.2：1至1：1混合使用，由此所述复合制剂符合韩国药典溶出试验第二方法(浆法)的溶出曲线，即在37℃和pH 4.0下包含在水洗脱液中的第一活性成分在1小时内释放第一活性成分总量的40％至45％，8小时内被释放第一活性成分总量的70％至75％，24小时内释放第一活性成分总量的至少90％。

7.如权利要求1所述的复合制剂，其中所述复合制剂为包含肠溶包衣片剂形式的第二组合物和多层片剂形式的第一组合物的胶囊形式。

8.如权利要求7所述的复合制剂，其中所述第一组合物包含至少一种含有第一活性成分、赋形剂、崩解剂、粘合剂和助流剂的快速释放层；和至少一种含有第一活性成分、赋形剂、崩解剂、释放控制剂、粘合剂和助流剂的缓释层。

9.如权利要求7所述的复合制剂，其中所述第二组合物包含第二活性成分、赋形剂、碱化剂、粘合剂、崩解剂和助流剂，其中相对所述第二组合物130重量份，所述赋形剂和碱化剂各自所含的量为30重量份至60重量份。

10.如权利要求9所述的复合制剂，其中相对所述第二组合物130重量份，所述赋形剂和碱化剂各自所含的量为35重量份至50重量份。

11.如权利要求1所述的复合制剂，其中所述复合制剂为包含肠溶包衣片剂形式的第二组合物和含有至少一种片剂的第一组合物的胶囊形式。

12.如权利要求11所述的复合制剂，其中所述第一组合物包含至少一种含有第一活性成分、赋形剂、崩解剂、粘合剂和助流剂的快速释放片剂；和至少一种含有第一活性成分、赋形剂、崩解剂、释放控制剂、粘合剂和助流剂的缓释层。

13.如权利要求11所述的复合制剂，其中所述第二组合物包含第二活性成分、赋形剂、碱化剂、粘合剂、崩解剂和助流剂，其中相对所述第二组合物130重量份，所述赋形剂和碱化剂各自所含的量为30重量份至60重量份。

14.如权利要求13所述的复合制剂，其中相对所述第二组合物130重量份，所述赋形剂和碱化剂各自所含的量为35重量份至50重量份。