[发明专利]新的作为双重ATX/CA抑制剂的二环化合物有效
| 申请号： | 201680049751.X | 申请日： | 2016-09-21 |
| 公开（公告）号： | CN107922415B | 公开（公告）日： | 2022-04-15 |
| 发明（设计）人： | 帕特里克·迪乔治;热罗姆·埃尔特;丹尼尔·洪齐格;帕特里齐奥·马太;马库斯·鲁道夫;佩特拉·施米茨;克里斯托夫·乌尔默 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D487/04;A61K31/407;A61K31/437;A61K31/5517;A61P29/00;A61P1/00;A61P25/00;A61P37/00 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 贺卫国;柳春琦 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 双重 atx ca 抑制剂 环化 | ||
1.化合物，所述化合物选自
2-(4-氨磺酰基苯甲酰基)-1，3，4，6-四氢吡咯并[3，4-c]吡咯-5-甲酸[3-(2，2-二甲基丙酰基氨基)-5-(三氟甲基)吡啶-2-基]甲酯；
2-(2，5-二氟-4-氨磺酰基苯甲酰基)-1，3，4，6-四氢吡咯并[3，4-c]吡咯-5-甲酸[3-(2，2-二甲基丙酰基氨基)-5-(三氟甲基)吡啶-2-基]甲酯；
2-(3-氯-4-氨磺酰基苯甲酰基)-1，3，4，6-四氢吡咯并[3，4-c]吡咯-5-甲酸[3-(2，2-二甲基丙酰基氨基)-5-(三氟甲基)吡啶-2-基]甲酯；
2-(3-氟-4-氨磺酰基苯甲酰基)-1，3，4，6-四氢吡咯并[3，4-c]吡咯-5-甲酸[3-(2，2-二甲基丙酰基氨基)-5-(三氟甲基)吡啶-2-基]甲酯；
2-(2-氟-4-氨磺酰基苯甲酰基)-1，3，4，6-四氢吡咯并[3，4-c]吡咯-5-甲酸[3-(2，2-二甲基丙酰基氨基)-5-(三氟甲基)吡啶-2-基]甲酯；
2-(5-氨磺酰基吡啶-2-羰基)-1，3，4，6-四氢吡咯并[3，4-c]吡咯-5-甲酸[3-(2，2-二甲基丙酰基氨基)-5-(三氟甲基)吡啶-2-暴]甲酯；
5-(4-氨磺酰基苯甲酰基)-3，4，5，6-四氢吡咯并[3，4-c]吡咯-2(1H)-甲酸4-(三氟甲氧基)苄酯；
6-[5-[2-环丙基-6-(四氢吡喃-4-基甲氧基)吡啶-4-羰基]-1，3，4，6-四氢吡咯并[3，4-c]吡咯-2-羰基]吡啶-3-磺酰胺；
4-[5-[2-环丙基-6-(四氢吡喃-4-基甲氧基)吡啶-4-羰基]-1，3，4，6-四氢吡咯并[3，4-c]吡咯-2-羰基]-3-氟苯磺酰胺；
2-(2，3-二氟-4-氨磺酰基苯甲酰基)-1，3，4，6-四氢吡咯并[3，4-c]吡咯-5-甲酸[3-(2，2-二甲基丙酰基氨基)-5-(三氟甲基)吡啶-2-基]甲酯；
3-氟-4-(5-(3-(2-((5-甲基-2H-四唑-2-基)甲基)-4-(三氟甲基)苯基)丙酰基)-1，2，3，4，5，6-六氢吡咯并[3，4-c]吡咯-2-羰基)苯磺酰胺；
2-(2，6-二氟-4-氨磺酰基苯甲酰基)-1，3，4，6-四氢吡咯并[3，4-c]吡咯-5-甲酸[3-(2，2-二甲基丙酰基氨基)-5-(三氟甲基)吡啶-2-基]甲酯；
2-(2-氟-4-氨磺酰基苯甲酰基)-1，3，4，6-四氢吡咯并[3，4-c]吡咯-5-甲酸[5-氯-3-(2，2-二甲基丙酰基氨基)吡啶-2-基]甲酯；
2-(3-氟-4-氨磺酰基苯甲酰基)-1，3，4，6-四氢吡咯并[3，4-c]吡咯-5-甲酸[5-氯-3-(2，2-二甲基丙酰基氨基)吡啶-2-基]甲酯；
2-(2，3-二氟-4-氨磺酰基苯甲酰基)-1，3，4，6-四氢吡咯并[3，4-c]吡咯-5-甲酸[5-氯-3-(2，2-二甲基丙酰基氨基)吡啶-2-基]甲酯；
2-(2，6-二氟-4-氨磺酰基苯甲酰基)-1，3，4，6-四氢吡咯并[3，4-c]吡咯-5-甲酸[5-氯-3-(2，2-二甲基丙酰基氨基)吡啶-2-基]甲酯；
2-(2，5-二氟-4-氨磺酰基苯甲酰基)-1，3，4，6-四氢吡咯并[3，4-c]吡咯-5-甲酸[5-氯-3-(2，2-二甲基丙酰基氨基)吡啶-2-基]甲酯；
2-(2-氟-4-氨磺酰基苯甲酰基)-1，3，4，6-四氢吡咯并[3，4-c]吡咯-5-甲酸[3-(2，2-二甲基丙酰基氨基)-6-甲基吡啶-2-基]甲酯；
2-(2-氟-4-氨磺酰基苯甲酰基)-1，3，4，6-四氢吡咯并[3，4-c]吡咯-5-甲酸[6-氯-3-(2，2-二甲基丙酰基氨基)吡啶-2-基]甲酯；
2-(2-氟-4-氨磺酰基苯甲酰基)-1，3，4，6-四氢吡咯并[3，4-c]吡咯-5-甲酸[3-(2，2-二甲基丙酰基氨基)吡啶-2-基]甲酯；
2-(2，5-二氟-4-氨磺酰基苯甲酰基)-1，3，4，6-四氢吡咯并[3，4-c]吡咯-5-甲酸[6-氯-3-(2，2-二甲基丙酰基氨基)吡啶-2-基]甲酯；
2-(3-氟-4-氨磺酰基苯甲酰基)-1，3，4，6-四氢吡咯并[3，4-c]吡咯-5-甲酸[6-氯-3-(2，2-二甲基丙酰基氨基)吡啶-2-基]甲酯；
2-(2，3-二氟-4-氨磺酰基苯甲酰基)-1，3，4，6-四氢吡咯并[3，4-c]吡咯-5-甲酸[6-氯-3-(2，2-二甲基丙酰基氨基)吡啶-2-基]甲酯；
2-(2，6-二氟-4-氨磺酰基苯甲酰基)-1，3，4，6-四氢吡咯并[3，4-c]吡咯-5-甲酸[6-氯-3-(2，2-二甲基丙酰基氨基)吡啶-2-基]甲酯；
2-(2-氟-4-氨磺酰基苯甲酰基)-1，3，4，6-四氢吡咯并[3，4-c]吡咯-5-甲酸[5-氰基-3-(2，2-二甲基丙酰基氨基)吡啶-2-基]甲酯；
2-(2，6-二氟-4-氨磺酰基苯甲酰基)-1，3，4，6-四氢吡咯并[3，4-c]吡咯-5-甲酸[5-氰基-3-(2，2-二甲基丙酰基氨基)吡啶-2-基]甲酯；
2-(2，3-二氟-4-氨磺酰基苯甲酰基)-1，3，4，6-四氢吡咯并[3，4-c]吡咯-5-甲酸[5-氰基-3-(2，2-二甲基丙酰基氨基)吡啶-2-基]甲酯；
2-(2，5-二氟-4-氨磺酰基苯甲酰基)-1，3，4，6-四氢吡咯并[3，4-c]吡咯-5-甲酸[5-氰基-3-(2，2-二甲基丙酰基氨基)吡啶-2-基]甲酯；
6-(2-氟-4-氨磺酰基苯甲酰基)-1，3，4，5，7，8-六氢-2，6-萘啶-2-甲酸[3-(2，2-二甲基丙酰基氨基)-5-(三氟甲基)吡啶-2-基]甲酯；
2-(5-氨磺酰基吡啶-2-羰基)-1，3，4，6-四氢吡咯并[3，4-c]吡咯-5-甲酸[5-氯-4-氰基-2-(2，2-二甲基丙酰基氨基)苯基]甲酯；
6-(2-氟-4-氨磺酰基苯甲酰基)-1，3，4，5，7，8-六氢-2，6-萘啶-2-甲酸[4-(三氟甲氧基)苯基]甲酯；
2-(5-氨磺酰基吡啶-2-羰基)-1，3，4，6-四氢吡咯并[3，4-c]吡咯-5-甲酸[4-(三氟甲氧基)苯基]甲酯；
2-(2-氟-4-氨磺酰基苯甲酰基)-1，3，4，6-四氢吡咯并[3，4-c]吡咯-5-甲酸[4-(三氟甲氧基)苯基]甲酯；
3-氟-4-[2-[(E)-3-[4-(三氟甲氧基)苯基]丙-2-烯酰基]-1，3，4，6-四氢吡咯并[3，4-c]吡咯-5-羰基]苯磺酰胺；
6-[2-[3-[4-(三氟甲氧基)苯基]丙酰基]-1，3，4，6-四氢吡咯并[3，4-c]吡咯-5-羰基]吡啶-3-磺酰胺；
3-氟-4-[2-[3-[4-(三氟甲氧基)苯基]丙酰基]-1，3，4，6-四氢吡咯并[3，4-c]吡咯-5-羰基]苯磺酰胺；
6-[2-[(E)-3-[4-(三氟甲氧基)苯基]丙-2-烯酰基]-1，3，4，6-四氢吡咯并[3，4-c]吡咯-5-羰基]吡啶-3-磺酰胺；
6-[2-[2-[4-(三氟甲氧基)苯氧基]乙酰基]-1，3，4，6-四氢吡咯并[3，4-c]吡咯-5-羰基]吡啶-3-磺酰胺；
3-氟-4-[2-[2-[4-(三氟甲氧基)苯氧基]乙酰基]-1，3，4，6-四氢吡咯并[3，4-c]吡咯-5-羰基]苯磺酰胺；
4-[2-[3-[4-氰基-2-[(5-甲基四唑-2-基)甲基]苯基]丙酰基]-1，3，4，6-四氢吡咯并[3，4-c]吡咯-5-羰基]-3-氟苯磺酰胺；
4-[2-[3-[4-氯-2-[(5-甲基四唑-2-基)甲基]苯基]丙酰基]-1，3，4，6-四氢吡咯并[3，4-c]吡咯-5-羰基]-3-氟苯磺酰胺；
3-氟-4-[2-[3-[2-[(4-甲基三唑-2-基)甲基]-4-(三氟甲基)苯基]丙酰基]-1，3，4，6-四氢吡咯并[3，4-c]吡咯-5-羰基]苯磺酰胺；
3-氟-4-[2-[3-[2-[(4-甲基三唑-1-基)甲基]-4-(三氟甲基)苯基]丙酰基]-1，3，4，6-四氢吡咯并[3，4-c]吡咯-5-羰基]苯磺酰胺；
以及其药用盐。
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