[发明专利]新的作为双重ATX/CA抑制剂的二环化合物有效
申请号: | 201680049751.X | 申请日: | 2016-09-21 |
公开(公告)号: | CN107922415B | 公开(公告)日: | 2022-04-15 |
发明(设计)人: | 帕特里克·迪乔治;热罗姆·埃尔特;丹尼尔·洪齐格;帕特里齐奥·马太;马库斯·鲁道夫;佩特拉·施米茨;克里斯托夫·乌尔默 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D487/04;A61K31/407;A61K31/437;A61K31/5517;A61P29/00;A61P1/00;A61P25/00;A61P37/00 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 双重 atx ca 抑制剂 环化 | ||
本发明提供新的具有通式(I)的化合物,其中R1、R2、Y、W、m、n、p和q如本文中所限定,并且提供包含所述化合物的组合物以及使用所述化合物的方法。
本发明涉及可用于哺乳动物中的治疗或预防的有机化合物,并且特别涉及双重自分泌运动因子(autotaxin)(ATX)/碳酸酐酶抑制剂,其是溶血磷脂酸(LPA)生产的抑制剂,并且因此是LPA水平和相关信号传导的调节剂,用于炎性病症、神经系统病症、血管和心血管病症、癌症、以及眼病症的治疗或预防。
本发明提供新的式(I)的化合物
其中
R1是取代的苯基、取代的苯基-C1-6-烷基、取代的苯氧基-C1-6-烷基、取代的苯基-C2-6-烯基、取代的苯基-C2-6-炔基、取代的喹啉基、取代的喹啉基-C1-6-烷基、取代的喹啉基-C1-6-烯基、取代的喹啉基-C1-6-炔基、取代的吡啶基、取代的吡啶基-C1-6-烷基、取代的吡啶基-C2-6-烯基、取代的吡啶基-C2-6-炔基、取代的噻吩基、取代的噻吩基-C1-6-烷基、取代的噻吩基-C2-6-烯基或取代的噻吩基-C2-6-炔基,其中取代的苯基、取代的苯基-C1-6-烷基、取代的苯氧基-C1-6-烷基、取代的苯基-C2-6-烯基、取代的苯基-C2-6-炔基、取代的喹啉基、取代的喹啉基-C1-6-烷基、取代的喹啉基-C1-6-烯基、取代的喹啉基-C1-6-炔基、取代的吡啶基、取代的吡啶基-C1-6-烷基、取代的吡啶基-C2-6-烯基、取代的吡啶基-C2-6-炔基、取代的噻吩基、取代的噻吩基-C1-6-烷基、取代的噻吩基-C2-6-烯基和取代的噻吩基-C2-6-炔基被R3、R4和R3取代;
Y是-OC(O)-或-C(O)-;
W是-C(O)-、-S(O)2-或-CR6R7-;
R2是取代的苯基、取代的吡啶基或取代的噻吩基,其中取代的苯基、取代的吡啶基和取代的噻吩基被R6、R7和R8取代;
R3是卤素、羟基、氰基、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷氧基-C1-6-烷基、卤代-C1-6-烷氧基、卤代-C1-6-烷基、羟基-C1-6-烷基、C3-8-环烷基、C3-8-环烷基-C1-6-烷基、C3-8-环烷基-C1-6-烷氧基、C3-8-环烷氧基、C3-8-环烷氧基-C1-6-烷基、C1-6-烷基氨基、C1-6-烷基羰基氨基、C3-8-环烷基羰基氨基、C1-6-烷基四唑基、C1-6-烷基四唑基-C1-6-烷基或杂环烷基-C1-6-烷氧基;
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