[发明专利]双醋瑞因或大黄酸局部用制剂及其用途

权利要求书

1.一种局部用药物组合物，其包含治疗有效量的、选自由双醋瑞因、大黄酸、单乙酰大黄酸及其盐或酯或前药组成的组的化合物，以及一种或多种药学上可接受的赋形剂，其中所述组合物是软膏、乳膏或凝胶的形式，并且，至少约90％体积的化合物具有约0.5至约35μm的粒度。

2.根据权利要求1所述的组合物，其是软膏或乳膏的形式。

3.根据权利要求1所述的组合物，其是软膏的形式。

4.根据权利要求3所述的组合物，其中，至少约90％体积的化合物具有约10至约30μm的粒度。

5.根据权利要求4所述的组合物，其中，至少约90％体积的化合物具有约12至约25μm的粒度。

6.根据权利要求3所述的组合物，其中，将所述组合物施用于受试者的皮肤时，在施用后大于90％(以数量计)的化合物在皮肤中保留至少约4小时。

7.根据权利要求6所述的组合物，其中，将所述组合物施用于受试者的皮肤时，在施用后大于90％(以数量计)的化合物在皮肤中保留至少约6小时。

8.根据权利要求7所述的组合物，其中，将所述组合物施用于受试者的皮肤时，在施用后大于90％(以数量计)的化合物在皮肤中保留至少约8小时。

9.根据权利要求1所述的组合物，其用于治疗炎性和/或过度增殖性和瘙痒性皮肤疾病，所述皮肤疾病选自特应性皮炎、银屑病、脓疱性银屑病、红斑痤疮、瘢痕瘤、增生性疤痕、痤疮、内塞顿综合征或其他瘙痒性皮肤病，包括结节性痒疹、老年人不明确瘙痒以及包括皮肤老化和大疱性表皮松解症在内的具有上皮屏障功能障碍的疾病。

10.根据权利要求9所述的组合物，其用于治疗大疱性表皮松解症。

11.根据权利要求1所述的组合物，其中所述化合物以总组合物的约0.1％至约10.0％w/w的量存在。

12.根据权利要求11所述的组合物，其中所述化合物以总组合物的约0.1％至5.0％w/w的量存在。

13.根据权利要求12所述的组合物，其中所述化合物以总组合物的约0.5％至约2.0％w/w的量存在。

14.根据权利要求1所述的组合物，其是每日一次或每日两次的组合物。

15.一种局部用组合物，其包含治疗有效量的、选自由双醋瑞因、大黄酸、单乙酰大黄酸及其盐或酯或前药组成的组的化合物，以及一种或多种药学上可接受的赋形剂，其中所述组合物是凝胶的形式，并且，至少约90％体积的化合物具有小于约1μm的粒度。

16.根据权利要求15所述的组合物，其中，当将所述组合物施用于受试者的皮肤时，所述化合物在施用后约6小时内从皮肤释放至体内。

17.根据权利要求15所述的组合物，其用于治疗骨关节炎、高尿酸血症、与高尿酸血症相关的病症和2型糖尿病。

18.根据权利要求15所述的组合物，其用于治疗骨关节炎。

19.一种治疗炎性和/或过度增殖性和瘙痒性皮肤疾病以及具有上皮屏障功能障碍的疾病的方法，其包括向需要其的受试者施用有效量的权利要求3的组合物。

20.根据权利要求19所述的方法，其中，所述具有上皮屏障功能障碍的疾病包括皮肤老化和大疱性表皮松解症。

21.一种治疗高尿酸血症、与高尿酸血症相关的病症、骨关节炎和2型糖尿病的方法，其包括向需要其的受试者施用有效量的权利要求15的组合物。