[发明专利]新型的4‑苯并偶氮宁衍生物的制造方法在审
申请号: | 201680050054.6 | 申请日: | 2016-08-26 |
公开(公告)号: | CN107922341A | 公开(公告)日: | 2018-04-17 |
发明(设计)人: | 伊藤泰三;廖小明;李志华 | 申请(专利权)人: | 日本脏器制药株式会社 |
主分类号: | C07D223/04 | 分类号: | C07D223/04;C07D223/14;A61K31/55;A61P25/04;C07B51/00 |
代理公司: | 北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙)11277 | 代理人: | 刘新宇,李茂家 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新型 偶氮 衍生物 制造 方法 | ||
1.一种四氢氮杂卓化合物或其盐,其由下述通式(10)所示,
通式(10):
式(10)中,R1表示任选具有取代基的烷基,
R2表示任选具有取代基的烷基,
X-Y键和Y-Z键中的任一者表示碳-碳双键,另一者表示碳-碳单键。
2.根据权利要求1所述的化合物或其盐,其中,通式(10)中,R1为甲基,R2为甲基。
3.一种通式(10)所示的四氢氮杂卓化合物或其盐的制造方法,所述制造方法包括(f)工序:使通式(9)所示的化合物或其盐与脱水剂反应的工序,
所述脱水剂选自由三氟化硼醚络合物、三氟乙酸、三氟乙酸酐、三氟甲磺酸三甲基硅酯、氯化铝、氯化钛(IV)、氯化锡(IV)、高氯酸三苯基甲酯、三氟甲基磺酸铋、三氟甲基磺酸镱、三氟甲基磺酸钪、三氟甲磺酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、苯磺酸、10-樟脑磺酸和五氧化二磷组成的组中的至少一种,
式(9)、(10)中,R1表示任选具有取代基的烷基,
R2表示任选具有取代基的烷基,
X-Y键和Y-Z键中的任一者表示碳-碳双键,另一者表示碳-碳单键。
4.根据权利要求3所述的通式(10)所示的四氢氮杂卓化合物或其盐的制造方法,
所述制造方法还包括(e)工序:使通式(8)所示的化合物或其盐与甲基化剂反应,得到通式(9)所示的化合物或其盐的工序,
式(8)、(9)中,R1和R2与前述相同。
5.根据权利要求4所述的通式(10)所示的四氢氮杂卓化合物或其盐的制造方法,
所述制造方法还包括(d)工序:使通式(7)所示的化合物或其盐与酸反应,得到通式(8)所示的化合物或其盐的工序,
式(7)、(8)中,R1和R2与前述相同,
2个R3相同或不同,表示任选具有取代基的烷基;或者2个R3还可以彼此键合,从而2个R3与各自键合的氧原子一起形成环。
6.根据权利要求5所述的通式(10)所示的四氢氮杂卓化合物或其盐的制造方法,
所述制造方法还包括(c)工序:使通式(6)所示的化合物或其盐与还原剂反应,得到通式(7)所示的化合物或其盐的工序,
式(6)、(7)中,R1、R2和R3与前述相同。
7.根据权利要求6所述的通式(10)所示的四氢氮杂卓化合物或其盐的制造方法,
所述制造方法还包括(b)工序:使通式(5)所示的化合物或其盐与通式(15)所示的化合物反应,得到通式(6)所示的化合物或其盐的工序,
式(5)、(15)、(6)中,R1、R2和R3与前述相同,A表示离去基团。
8.根据权利要求7所述的通式(10)所示的四氢氮杂卓化合物或其盐的制造方法,
所述制造方法还包括(a)工序:使通式(4)所示的化合物或其盐与烷基化剂反应,得到通式(5)所示的化合物或其盐的工序,
式(4)、(5)中,R2和R3与前述相同。
9.一种通式(11)所示的4-苯并偶氮宁化合物或其盐的制造方法,所述制造方法包括(g)工序:使通式(10)所示的四氢氮杂卓化合物或其盐与酸反应的工序,
式(10)、(11)中,R1表示任选具有取代基的烷基,
R2表示任选具有取代基的烷基,
X-Y键和Y-Z键中的任一者表示碳-碳双键,另一者表示碳-碳单键。
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