[发明专利]新型的4‑苯并偶氮宁衍生物的制造方法在审

专利信息
申请号: 201680050054.6 申请日: 2016-08-26
公开(公告)号: CN107922341A 公开(公告)日: 2018-04-17
发明(设计)人: 伊藤泰三;廖小明;李志华 申请(专利权)人: 日本脏器制药株式会社
主分类号: C07D223/04 分类号: C07D223/04;C07D223/14;A61K31/55;A61P25/04;C07B51/00
代理公司: 北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙)11277 代理人: 刘新宇,李茂家
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 新型 偶氮 衍生物 制造 方法
【权利要求书】:

1.一种四氢氮杂卓化合物或其盐,其由下述通式(10)所示,

通式(10):

式(10)中,R1表示任选具有取代基的烷基,

R2表示任选具有取代基的烷基,

X-Y键和Y-Z键中的任一者表示碳-碳双键,另一者表示碳-碳单键。

2.根据权利要求1所述的化合物或其盐,其中,通式(10)中,R1为甲基,R2为甲基。

3.一种通式(10)所示的四氢氮杂卓化合物或其盐的制造方法,所述制造方法包括(f)工序:使通式(9)所示的化合物或其盐与脱水剂反应的工序,

所述脱水剂选自由三氟化硼醚络合物、三氟乙酸、三氟乙酸酐、三氟甲磺酸三甲基硅酯、氯化铝、氯化钛(IV)、氯化锡(IV)、高氯酸三苯基甲酯、三氟甲基磺酸铋、三氟甲基磺酸镱、三氟甲基磺酸钪、三氟甲磺酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、苯磺酸、10-樟脑磺酸和五氧化二磷组成的组中的至少一种,

式(9)、(10)中,R1表示任选具有取代基的烷基,

R2表示任选具有取代基的烷基,

X-Y键和Y-Z键中的任一者表示碳-碳双键,另一者表示碳-碳单键。

4.根据权利要求3所述的通式(10)所示的四氢氮杂卓化合物或其盐的制造方法,

所述制造方法还包括(e)工序:使通式(8)所示的化合物或其盐与甲基化剂反应,得到通式(9)所示的化合物或其盐的工序,

式(8)、(9)中,R1和R2与前述相同。

5.根据权利要求4所述的通式(10)所示的四氢氮杂卓化合物或其盐的制造方法,

所述制造方法还包括(d)工序:使通式(7)所示的化合物或其盐与酸反应,得到通式(8)所示的化合物或其盐的工序,

式(7)、(8)中,R1和R2与前述相同,

2个R3相同或不同,表示任选具有取代基的烷基;或者2个R3还可以彼此键合,从而2个R3与各自键合的氧原子一起形成环。

6.根据权利要求5所述的通式(10)所示的四氢氮杂卓化合物或其盐的制造方法,

所述制造方法还包括(c)工序:使通式(6)所示的化合物或其盐与还原剂反应,得到通式(7)所示的化合物或其盐的工序,

式(6)、(7)中,R1、R2和R3与前述相同。

7.根据权利要求6所述的通式(10)所示的四氢氮杂卓化合物或其盐的制造方法,

所述制造方法还包括(b)工序:使通式(5)所示的化合物或其盐与通式(15)所示的化合物反应,得到通式(6)所示的化合物或其盐的工序,

式(5)、(15)、(6)中,R1、R2和R3与前述相同,A表示离去基团。

8.根据权利要求7所述的通式(10)所示的四氢氮杂卓化合物或其盐的制造方法,

所述制造方法还包括(a)工序:使通式(4)所示的化合物或其盐与烷基化剂反应,得到通式(5)所示的化合物或其盐的工序,

式(4)、(5)中,R2和R3与前述相同。

9.一种通式(11)所示的4-苯并偶氮宁化合物或其盐的制造方法,所述制造方法包括(g)工序:使通式(10)所示的四氢氮杂卓化合物或其盐与酸反应的工序,

式(10)、(11)中,R1表示任选具有取代基的烷基,

R2表示任选具有取代基的烷基,

X-Y键和Y-Z键中的任一者表示碳-碳双键,另一者表示碳-碳单键。

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