[发明专利]可释放一氧化氮的前药分子有效
申请号: | 201680050180.1 | 申请日: | 2016-09-06 |
公开(公告)号: | CN108349911B | 公开(公告)日: | 2022-05-13 |
发明(设计)人: | 葛建;李云飞;张瑱;王艺瑾;王佳苗;程涛 | 申请(专利权)人: | 浙江华海药业股份有限公司;上海华汇拓医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D239/91 | 分类号: | C07D239/91;C07D217/24;A61K31/517;A61P9/00 |
代理公司: | 北京柏杉松知识产权代理事务所(普通合伙) 11413 | 代理人: | 潘璐;王春伟 |
地址: | 31702*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 释放 一氧化氮 分子 | ||
1.通式(II)的化合物及其药学上可接受的盐:
A-B (II)
其中A为
其中R1为-O-;R0为
B选自:
-NO2、-C(O)-CH2-NH-C(O)-Y0;-C(O)-CH2-NH-C(O)-Y;-C(O)-CH2-CH2-NH-C(O)-Y0;-C(O)-CH2-CH2-NH-C(O)-Y;
其中,Y0为-R5-Y、
Y为-T-ONO2、
其中,R5为-O-;
T为直链的C1-5亚烷基;
Y1为直链的C1-5亚烷基;
Y2为苯基或者为C1-4烷基硝酸酯基;
Y4为氢;
Y11为R2为H、直链C1-4烷基;
m是0-3的整数;r为1-2的整数。
2.根据权利要求1所述的化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于:Y0为-R5-Y、
Y为-T-ONO2、
T为直链的C1-4亚烷基;
Y1为直链的C1-5亚烷基;
Y2为苯基或者为C1-4烷基硝酸酯基。
3.根据权利要求1所述的化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,所述化合物的结构式为:
4.一种药物组合物,其特征在于,包括治疗有效量的权利要求1-3任一项所述的化合物及其药学上可接受的盐,以及任选一种或多种医药上可接受的载剂。
5.根据权利要求1-3任一项所述的化合物及其药学上可接受的盐或者根据权利要求4所述的药物组合物在制备用于预防和/或治疗心脑血管疾病、代谢性疾病的药物中的用途。
6.根据权利要求5所述的用途,其特征在于,所述心脑血管疾病是动脉粥样硬化、脑梗死、高血脂、缺血性心肌损伤、中风、冠心病、心脏肥厚、心衰、心脏梗塞、糖尿病性心肌病、心绞痛、高血压、高血压性视网膜病变或视网膜血管病变。
7.根据权利要求5所述的用途,其特征在于,所述代谢性疾病是2型糖尿病、糖尿病性脂血异常、糖尿病黄斑水肿、糖尿病视网膜病变、糖尿病肾病、糖尿病神经病变。
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