[发明专利]结晶形式有效
申请号: | 201680051683.0 | 申请日: | 2016-09-14 |
公开(公告)号: | CN108026093B | 公开(公告)日: | 2021-11-16 |
发明(设计)人: | 哈米德·艾萨维;克里斯托夫·博斯;帕特里克·布伊;朱利安·哈泽曼;罗曼·西格里斯特;马库斯·冯劳默尔 | 申请(专利权)人: | 爱杜西亚药品有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/506;A61P37/00 |
代理公司: | 上海胜康律师事务所 31263 | 代理人: | 李献忠;张华 |
地址: | 瑞士阿*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 结晶 形式 | ||
1.(S)-2-(8-((5-氯嘧啶-2-基)(甲基)氨基)-2-氟-6,7,8,9-四氢-5H-吡啶并[3,2-b]吲哚-5-基)乙酸的结晶形式,其特征在于在X射线粉末衍射图中于以下衍射角2θ处存在峰:12.6°、14.0°及21.1°,其中该X射线粉末衍射图是在5±3%相对湿度下、在20±3%相对湿度下、在50±3%相对湿度下或在95±3%相对湿度下且在25±5℃温度下测量。
2.如权利要求1所述的(S)-2-(8-((5-氯嘧啶-2-基)(甲基)氨基)-2-氟-6,7,8,9-四氢-5H-吡啶并[3,2-b]吲哚-5-基)乙酸的结晶形式,其中:
a.在该X射线粉末衍射图中于以下衍射角2θ处存在峰:12.6°、14.0°、19.8°、20.0°、21.1°及26.4°,其中该X射线粉末衍射图是在5±3%相对湿度下且在25±5℃温度下测量;或
b.在该X射线粉末衍射图中于以下衍射角2θ处存在峰:12.6°、14.0°、19.7°、21.1°及26.4°,其中该X射线粉末衍射图是在20±3%相对湿度下且在25±5℃温度下测量;或
c.在该X射线粉末衍射图中于以下衍射角2θ处存在峰:12.6°、14.0°、19.5°、21.1°、21.4°及26.1°,其中该X射线粉末衍射图是在50±3%相对湿度下且在25±5℃温度下测量;或
d.在该X射线粉末衍射图中于以下衍射角2θ处存在峰:12.6°、14.0°、19.5°、21.1°、21.5°及26.0°,其中该X射线粉末衍射图是在95±3%相对湿度下且在25±5℃温度下测量。
3.如权利要求1所述的(S)-2-(8-((5-氯嘧啶-2-基)(甲基)氨基)-2-氟-6,7,8,9-四氢-5H-吡啶并[3,2-b]吲哚-5-基)乙酸的结晶形式,其中:
a.在该X射线粉末衍射图中于以下衍射角2θ处存在峰:12.6°、14.0°、15.6°、19.8°、20.0°、21.1°、23.7°、26.4°、27.5°及28.4°,其中该X射线粉末衍射图是在5±3%相对湿度下且在25±5℃温度下测量;或
b.在该X射线粉末衍射图中于以下衍射角2θ处存在峰:12.6°、14.0°、15.6°、19.7°、21.1°、23.3°、23.6°、26.4°、27.4°及28.4°,其中该X射线粉末衍射图是在20±3%相对湿度下且在25±5℃温度下测量;或
c.在该X射线粉末衍射图中于以下衍射角2θ处存在峰:12.6°、14.0°、15.2°、16.1°、19.5°、21.1°、21.4°、23.0°、26.1°及27.0°,其中该X射线粉末衍射图是在50±3%相对湿度下且在25±5℃温度下测量;或
d.在该X射线粉末衍射图中于以下衍射角2θ处存在峰:12.6°、14.0°、16.2°、18.9°、19.5°、21.1°、21.5°、22.9°、26.0°及27.0°,其中该X射线粉末衍射图是在95±3%相对湿度下且在25±5℃温度下测量。
4.如权利要求1所述的(S)-2-(8-((5-氯嘧啶-2-基)(甲基)氨基)-2-氟-6,7,8,9-四氢-5H-吡啶并[3,2-b]吲哚-5-基)乙酸的结晶形式,
a.其基本上显示如图1中所描绘的X射线粉末衍射图,其中该X射线粉末衍射图是在5±3%相对湿度下且在25±5℃温度下测量;或
b.其基本上显示如图2中所描绘的X射线粉末衍射图,其中该X射线粉末衍射图是在20±3%相对湿度下且在25±5℃温度下测量;或
c.其基本上显示如图3中所描绘的X射线粉末衍射图,其中该X射线粉末衍射图是在50±3%相对湿度下且在25±5℃温度下测量;或
d.其基本上显示如图4中所描绘的X射线粉末衍射图,其中该X射线粉末衍射图是在95±3%相对湿度下且在25±5℃温度下测量。
5.如权利要求1至4中任一项所述的(S)-2-(8-((5-氯嘧啶-2-基)(甲基)氨基)-2-氟-6,7,8,9-四氢-5H-吡啶并[3,2-b]吲哚-5-基)乙酸的结晶形式,其藉由差示扫描量热法测定显示在260±5℃至276±5℃的范围内的吸热事件。
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