[发明专利]乙型肝炎抗病毒剂的晶体形式

权利要求书

1.一种式(1)的化合物的晶体形式

或其水合物或溶剂化物。

2.根据权利要求1所述的晶体形式，其中所述形式是无水的。

3.根据权利要求1所述的晶体形式，其中所述形式的特征在于具有以2-θ度表示在18.0、20.5、21.9、24.7和26.3的角度(±0.2°)处的峰的X-射线粉末衍射图案(形式I)。

4.根据权利要求1所述的晶体形式，其中所述形式的特征在于具有以2-θ度表示在9.9、12.2、15.1、18.6和21.2的角度(±0.2°)处的峰的X-射线粉末衍射图案(形式III)。

5.根据权利要求1所述的晶体形式，其中所述形式的特征在于具有以2-θ度表示在10.9、15.6、16.1、20.9、24.9和27.2的角度(±0.2°)处的峰的X-射线粉末衍射图案(形式XII)。

6.根据权利要求1所述的晶体形式，其中所述形式的特征在于具有以2-θ度表示在17.1、20.8、22.2、24.9和26.6的角度(±0.2°)处的峰的X-射线粉末衍射图案(形式XVI)。

7.根据权利要求3所述的晶体形式，其中所述晶体形式的特征在于熔点为约143℃。

8.根据权利要求3所述的晶体形式，其中所述晶体形式的特征在于熔点为约143±2℃。

9.根据权利要求6所述的晶体形式，其中所述晶体形式的特征在于熔点为约185℃。

10.根据权利要求6所述的晶体形式，其中所述晶体形式的特征在于熔点为约185±2℃。

11.一种药物组合物，所述药物组合物包含式(1)的化合物的晶体形式

或其水合物或溶剂化物，以及药学上可接受的载体。

12.根据权利要求11所述的药物组合物，其中所述形式的特征在于具有以2-θ度表示在18.0、20.5、21.9、24.7和26.3的角度(±0.2°)处的峰的X-射线粉末衍射图案(形式I)。

13.根据权利要求11所述的药物组合物，其中所述形式的特征在于具有以2-θ度表示在17.1、20.8、22.2、24.9和26.6的角度(±0.2°)处的峰的X-射线粉末衍射图案(形式XVI)。

14.一种治疗对其有需要的受试者中HBV感染的方法，所述方法包括将治疗有效量的式(1)的化合物的晶体形式

或其水合物或溶剂化物施用于所述受试者。

15.根据权利要求14所述的方法，其中所述晶体形式的特征在于具有以2-θ度表示在17.1、20.8、22.2、24.9和26.6的角度(±0.2°)处的峰的X-射线粉末衍射图案(形式XVI)。

16.一种式(1)的化合物的晶体形式

通过以下方法形成，所述方法包括：

(a)将甲基叔丁基醚(MTBE)加入化合物(1)中以形成浆料；

(b)在约20℃和约30℃之间搅拌所述浆料；

(c)过滤所述浆料；并且

(d)在约50℃和约70℃之间干燥。

17.根据权利要求16所述的组合物，其中所述晶体形式的特征在于具有以2-θ度表示在17.1、20.8、22.2、24.9和26.6的角度(±0.2°)处的峰的X-射线粉末衍射图案。