[发明专利]作为用于治疗癫痫、成瘾和肝细胞癌的GABA氨基转移酶灭活剂的化合物

权利要求书

1.一种下式的化合物：

其中R₁和R₂中的每个是F；或其盐。

2.如权利要求1所述的化合物或其盐，其中所述盐包含选自铵基取代基、羧酸盐取代基及其组合的取代基。

3.如权利要求2所述的化合物或其盐，其中包含铵基取代基的所述盐具有反荷离子，所述反荷离子是质子酸的共轭碱。

4.如权利要求1所述的化合物或其盐，其中所述化合物或其盐在药物组合物中，所述药物组合物包含药学上可接受的载体组分。

5.权利要求1的化合物或其盐在制备用于调节GABA-AT活性的药物中的用途，其中，当所述药物被施用时，使所述化合物或其盐与包含γ-氨基丁酸氨基转移酶的介质接触，所述化合物或其盐是以足以调节γ-氨基丁酸氨基转移酶活性的量。

6.如权利要求5所述的用途，其中所述盐包含选自铵基取代基、羧酸盐取代基及其组合的取代基。

7.如权利要求6所述的用途，其中包含铵基取代基的所述盐具有反荷离子，所述反荷离子是质子酸的共轭碱。

8.如权利要求5所述的用途，其中所述接触是在体内。

9.权利要求1的化合物或其盐在制备用于调节多巴胺水平的药物中的用途，所述多巴胺水平响应于成瘾物质的摄取，其中，当所述药物被施用时，使所述化合物或其盐与包含γ-氨基丁酸氨基转移酶的细胞介质接触，所述化合物或其盐是以足以调节响应于成瘾物质的摄取的多巴胺水平的量，从而增加所述细胞介质中的γ-氨基丁酸水平。

10.如权利要求9所述的用途，其中所述盐包含选自铵基取代基、羧酸盐取代基及其组合的取代基。

11.如权利要求10所述的用途，其中包含铵基取代基的所述盐具有反荷离子，所述反荷离子是质子酸的共轭碱。

12.如权利要求9所述的用途，其中所述接触是与包含所述细胞介质的哺乳动物受试者接触。

13.如权利要求12所述的用途，其中当所述药物被施用时，提供在需要其的哺乳动物受试者中的过量多巴胺释放的治疗。

14.权利要求1的化合物或其盐在制备用于治疗物质成瘾的药物中的用途，其中当施用所述药物时，所述化合物或其盐被施用至需要其的哺乳动物受试者，所述化合物或其盐是以足以增加γ-氨基丁酸水平并调节所述哺乳动物受试者的海马体中的多巴胺水平的量，从而减少所述海马体中的葡萄糖代谢。

15.如权利要求14所述的用途，其中所述盐包含选自铵基取代基、羧酸盐取代基及其组合的取代基。

16.如权利要求15所述的用途，其中包含铵基取代基的盐具有反荷离子，所述反荷离子是质子酸的共轭碱。

17.如权利要求14所述的用途，其中当施用所述药物时，提供关于以下中的至少一种的所述哺乳动物受试者的治疗：可卡因成瘾、海洛因成瘾、酒精成瘾、巴比妥酸盐成瘾、安非他命成瘾、大麻成瘾、美沙酮成瘾、阿片样物质成瘾、兴奋剂成瘾以及尼古丁成瘾。

18.权利要求1的化合物或其盐在制备用于调节鸟氨酸氨基转移酶活性的药物中的用途，其中，当所述药物被施用时，使所述化合物或其盐与包含鸟氨酸氨基转移酶的介质接触，所述化合物或其盐是以足以调节鸟氨酸氨基转移酶活性的量。

19.如权利要求18所述的用途，其中所述盐包含选自铵基取代基、羧酸盐取代基及其组合的取代基。