[发明专利]缀合物

权利要求书

1.一种组合物，其包含与配体连接的光敏化剂，其中所述配体选择性结合至在表皮层、真皮层或皮下组织层的细胞中存在的靶向受体。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中光敏化剂与配体的比例是1:1。

3.根据权利要求1或2中任一项所述的组合物，其中所述配体是所述靶向受体的拮抗物。

4.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述靶向受体在黑素细胞中表达。

5.根据权利要求4所述的组合物，其中所述靶向受体是黑皮质素1受体。

6.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述配体是单价的或多价的。

7.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述配体是Ac-Nle-Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-NH₂。

8.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其进一步包含用于将所述光敏化剂和配体缀合的接头分子。

9.根据权利要求8所述的组合物，其中所述接头分子是选自包括以下物质的组中的任何一种：聚乙二醇单元、氨基酸衍生物和溴代酸衍生物。

10.根据权利要求9所述的组合物，其中所述接头分子是4-溴甲基苯甲酸。

11.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述光敏化剂由波长在400nm至700nm之间的光激活。

12.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述光敏化剂是选自包括以下物质的组中的任何一种：亚甲基蓝、维替泊芬、原卟啉IX、HPPH、替莫卟吩、光卟啉、血卟啉、他拉泊芬、苯并卟啉衍生物一元酸、5-氨基乙酰丙酸、金属酞菁、四磺基酞菁锌、菌绿素、氯衍生物或卟啉衍生物。

13.一种制备包含与配体连接的光敏化剂的复合物的方法，所述方法包括：

(a)提供光敏化剂；

(b)提供配体，所述配体选择性结合至在表皮层、真皮层或皮下组织层的细胞中存在的靶向受体；和

(c)将所述光敏化剂和配体缀合。

14.根据权利要求13所述的方法，进一步提供用于将所述光敏化剂和配体缀合的接头分子。

15.根据权利要求13所述的方法，其中所述接头分子是选自包括以下物质的组中的任何一种：聚乙二醇单元、氨基酸衍生物和溴代酸衍生物。

16.根据权利要求15所述的方法，其中所述接头分子是4-溴甲基苯甲酸。

17.一种通过根据权利要求13至16中任一项所述的方法获得的复合物。

18.根据权利要求1至12、或17至18中任一项所述的复合物，其中与处于非连接形式的所述光敏化剂和配体的功能和物理特性相比，处于连接形式的所述光敏化剂和配体的功能和物理特性基本上不变。

19.根据权利要求1至12、或17至18中任一项所述的复合物在诊断和/或治疗和/或预防需要破坏靶细胞的疾病或皮肤病况中的用途。

20.根据权利要求1至12、或17至18中任一项所述的复合物在制备用于诊断和/或治疗和/或预防需要破坏靶细胞的疾病的药物中的用途。