[发明专利]用于制备色胺及其衍生物的新工艺

权利要求书

1.用于制备式I化合物或其盐的工艺，其中芳族环可任选地取代有一个或多个选自以下的取代基：烷基、取代有烷氧基或羟基的烷基、环烷基、芳基、取代有羟基的芳基、烷基、烷氧基、卤素、羧基、烷氧羰基、酰氨基、N-烷基酰氨基、磺酰氨基、氰基、卤代烷基、卤代烷氧基、硝基、杂芳基、杂环基、烯基、炔基、卤素、羟基、烷氧基、芳氧基、烷氧羰基、芳氧基羰基、巯基、烷基硫醚、芳基硫醚、烷基硫代酸酯、芳基硫代酸酯、醛基团、芳基羰基、烷基羰基、羧基、用烷基或芳基酯化的羧基、酰胺、胺、腈、烷基磺酰基、芳基磺酰基和酰氨基磺酰基，所述工艺包括在还原剂的存在下将式II化合物转化为式I化合物，其中芳族环可任选地取代有如上限定的一个或多个取代基。

2.根据权利要求1所述的用于制备式I化合物或其盐的工艺，其进一步包括式III化合物与氰基乙酸VIII反应以形成式II化合物的步骤，其中芳族环可任选地取代有如在权利要求1中限定的一个或多个取代基。

3.根据权利要求1所述的工艺，其中式I化合物为Ia，以及式II化合物为IIa。

4.根据权利要求2所述的工艺，其中式I化合物为Ia、式II化合物为IIa以及式III化合物为IIIa。

5.如在权利要求1中所限定的式II化合物。

6.式IIa化合物。

7.用于制备式VII化合物的工艺，其包括在还原剂的存在下将式II化合物转化为式VII化合物，其中腈部分保持完整。

8.根据权利要求7所述的工艺，其中式VII化合物为式VIIa化合物，以及式II化合物为式IIa化合物。

9.用于制备式Ia化合物或其盐的工艺，其包括在还原剂的存在下将式IIa化合物转化为式Ia化合物，其特征在于式IIa化合物首先转化为式VIIa化合物，并随后式VIIa化合物转化为式Ia化合物，其中式VIIa化合物被任选地分离。

10.用于制备有机化合物的工艺，其包括将式II化合物转化为如在权利要求1中所限定的式I化合物和将式I化合物转化为有机化合物的步骤。

11.用于制备Idalopirdine的工艺，其包括将式IIa化合物转化为式Ia化合物和将式Ia化合物转化为Idalopirdine的步骤。

12.如在权利要求1中所限定的式II化合物作为中间体在有机化合物的合成中的应用。

13.式IIa化合物作为中间体在Idalopirdine的合成中的应用。

14.如在权利要求1中所限定的式II化合物在制备式I或VII化合物中的应用。

15.根据权利要求14所述的应用，其中式II化合物为式IIa化合物，以及式I和VII化合物分别为式Ia或VIIa化合物。