[发明专利]包含丹曲林的水性组合物

权利要求书

1. 水性组合物，其包含

i)选自由丹曲林和丹曲林的药学上可接受的盐组成的组的一个或多个成员的组分(A)；和

(ii)选自由环糊精衍生物组成的组的一个或多个成员的组分(B)，

其中所述组合物的pH大于7，且

其中组分(A)与组分(B)的摩尔比为1:2至1:30的范围。

2.根据权利要求1的水性组合物，其中组分(A)与组分(B)的摩尔比为1:3至1:30，优选1:5至1:18的范围。

3.根据权利要求1或2的水性组合物，其中所述组合物的pH为7.5至10，优选8.0至9.5，更优选8.5至9.5的范围。

4.根据前述权利要求中一项或多项的水性组合物，其中组分(B)选自β-环糊精、2,6-二甲基-β-环糊精、2-羟基乙基-β-环糊精、2-羟基乙基-γ-环糊精、2-羟基丙基-γ-环糊精、(2-羧基甲氧基)丙基-β-环糊精、磺丁基醚-β-环糊精和2-羟基丙基-β-环糊精。

5.根据前述权利要求中一项或多项的水性组合物，其中组分(B)为具有0.05至10，优选0.2至2，尤其是0.25至1.0，特别是0.5至0.8的范围的摩尔取代度(MS)的环糊精衍生物。

6.根据前述权利要求中一项或多项的水性组合物，其还包含优选选自柠檬酸盐、磷酸盐、碳酸盐、精氨酸、赖氨酸、葡甲胺、氨丁三醇、组氨酸及其混合物的pH调节剂。

7.根据权利要求6的水性组合物，其中组分(A)与pH调节剂的摩尔比为20:1至1:20，优选10:1至1:10，更优选8:1至1:5。

8.根据前述权利要求中一项或多项的水性组合物，其中所述组合物还包含渗透压剂，优选选自甘露醇、果糖、葡萄糖、葡糖酸内酯、葡糖酸盐、蔗糖、乳糖、海藻糖、右旋糖、右旋糖苷、羟基乙基淀粉及其混合物；甘氨酸、明胶、葡糖酸葡庚糖酸钙、氯化钾、氯化钙、氯化钠及其混合物。

9. 通过干燥根据权利要求1至8中一项或多项的水性组合物可获得的粉末。

10. 试剂盒，包含

a)至少一个包含根据权利要求9的粉末的第一隔室；和

b)至少一个包含水性稀释剂的第二隔室。

11.根据权利要求10的试剂盒，其中所述试剂盒或至少所述第一隔室和/或至少所述第二隔室由选自玻璃、有机聚合物及其混合物的材料制成。

12.用于制备根据权利要求1至8中一项或多项的水性组合物的方法，其中所述方法包括以下步骤：

i)将组分(A)和组分(B)以1:2至1:30，优选1:3至1:30的摩尔比溶解在水性稀释剂中；

ii)将步骤a)的水溶液的pH调节至大于7，优选调节到7.5至10的范围内。

13.包含根据权利要求1至8中一项或多项的组合物或根据权利要求9的粉末的制剂，其用作药物。

14.根据权利要求13的制剂，其用作肌肉松弛剂。

15.根据权利要求13或14中一项或多项使用的制剂，其中所述粉末组合物胃肠外给予，优选静脉内给予。