[发明专利]优化的含有高剂量美沙拉嗪的片剂

权利要求书

1.一种口服肠溶高剂量片剂，其包括作为活性物质的700mg-1500mg美沙拉嗪或其药学上可接受的盐和至少一种赋形剂，其中高剂量片剂的质量比活性物质的质量高至多40％并且至少一种赋形剂不含任何形成基质的物质。

2.根据权利要求1所述的口服肠溶高剂量片剂，其中至少一种赋形剂的比例占至多35重量％，基于高剂量片剂的总重量。

3.根据权利要求1至2所述的口服肠溶高剂量片剂，其特征在于至少一种赋形剂的比例占至多30重量％，基于高剂量片剂的总重量。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的口服肠溶高剂量片剂，其特征在于其包括900mg-1100mg美沙拉嗪或其药学上可接受的盐。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的口服肠溶高剂量片剂，其特征在于其包括50-100mg聚维酮。

6.根据前述权利要求中任一项所述的口服肠溶高剂量片剂，其中高剂量片剂具有至少一种薄膜包衣。

7.根据权利要求6所述的口服肠溶高剂量片剂，其中至少一种薄膜包衣包括肠溶性聚合物。

8.根据权利要求6和7所述的口服肠溶高剂量片剂，其中至少一种薄膜包衣占小于10重量％，基于高剂量片剂的总重量。

9.根据前述权利要求中任一项所述的口服肠溶高剂量片剂，其中所述片剂具有带平行的纵向侧面和圆形的窄侧面的椭圆形，并且表面为双凸面弯曲的并且没有凹口或断裂凹槽。

10.根据权利要求4至9中任一项所述的口服肠溶高剂量片剂，其特征在于高剂量片剂的活性成分美沙拉嗪在生物溶解测试中的释放曲线基本上对应于两个片剂的释放曲线，所述两个片剂在各自的情况下包括高剂量片剂的一半量的活性成分。

11.根据前述权利要求中任一项所述的口服肠溶高剂量片剂在治疗慢性炎症性肠病中的用途。

12.根据权利要求11所述的口服肠溶高剂量片剂的用途，该口服肠溶高剂量片剂用于治疗溃疡性结肠炎。

13.根据权利要求1-10中任一项所述的口服肠溶高剂量片剂在治疗缓解阶段中的溃疡性结肠炎的用途。

14.根据权利要求1-10中任一项所述的口服肠溶高剂量片剂在治疗慢性炎症性肠病中的用途，其中一天给药三片高剂量片剂。

15.根据权利要求14所述的口服肠溶高剂量片剂的用途，其中早、中和晚分别给药一片高剂量片剂。