[发明专利]端粒酶易位的肽抑制剂及其治疗用途在审
| 申请号： | 201680062592.7 | 申请日： | 2016-08-26 |
| 公开（公告）号： | CN108350033A | 公开（公告）日： | 2018-07-31 |
| 发明（设计）人： | J·D·艾本;A·M·拜尔 | 申请（专利权）人： | 威斯康星州医药大学股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/08 | 分类号： | C07K7/08;A61K49/00 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 陈扬扬;钱文宇 |
| 地址： | 美国威*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 血管毒性 化疗剂 治疗 内皮功能障碍 对象中心 内皮功能 氧化应激 肽抑制剂 端粒酶 易位 预防 心脏 | ||
1.一种分离的肽，其包含与SEQ ID NO：6(RRRGGX1ASRSLPLPKRPRR)所示的序列至少80％同源的氨基酸序列；
其中X1是选自以下的仿磷酸化残基：天冬氨酸和谷氨酸，所述分离的肽能够防止TERT核易位，其中所述分离的肽少于20个氨基酸。
2.如权利要求1所述的分离的肽，其如SEQ ID NO：2所示。
3.如权利要求1所述的分离的肽，其中所述肽是血脑屏障(BBB)-透过性的。
4.一种分离的多核苷酸，其包含编码包含权利要求1所述的分离的肽的肽的核酸序列。
5.一种包含相对于SEQ ID NO：1的位置6处的丝氨酸残基的不可磷酸化取代的分离的肽，其中所述分离的肽少于20个氨基酸，包含与SEQ ID NO：1所示序列至少80％同源的氨基酸序列，并且能够阻止TERT核易位。
6.如权利要求5所述的分离的肽，其如SEQ ID NO：3所示。
7.如权利要求3所述的分离的肽，其中所述肽是BBB-透过性的。
8.一种分离的多核苷酸，其包含编码包含权利要求5所述的分离的肽的肽的核酸序列。
9.一种防止人细胞中端粒酶核易位的方法，所述方法包括使所述人细胞与TERT核易位抑制剂接触。
10.如权利要求9所述的方法，其中所述TERT核易位抑制剂是肽。
11.如权利要求9所述的方法，其中所述抑制剂是包含选自SEQ ID NO：2、SEQ ID NO：3、和SEQ ID NO：4的序列的肽。
12.如权利要求9所述的方法，其中所述抑制剂是具有选自SEQ ID NO：2、SEQ ID NO：3、和SEQ ID NO：4的序列的肽。
13.如权利要求9所述的方法，其中给药是胃肠外给药。
14.一种减少对象的不良心脏作用的方法，所述方法包括向对象给予治疗有效量的TERT核易位抑制剂，其中给予合成肽减少对象中不良心脏作用的出现。
15.如权利要求14所述的方法，其中所述不良心脏作用是与将化疗剂给予所述对象相关的心脏毒性。
16.如权利要求14所述的方法，其中所述对象将接受或正在接受化疗剂。
17.如权利要求14所述的方法，其中所述TERT核易位抑制剂是肽。
18.如权利要求17所述的方法，其中所述肽具有选自SEQ ID NO：2、SEQ ID NO：3、和SEQID NO：4的序列。
19.如权利要求14所述的方法，其中给药是胃肠外给药。
20.一种治疗对象中过度增殖性疾病的方法，所述方法包括向所述对象给予治疗有效量的分离的肽，其中所述分离的肽少于20个氨基酸并且包含与SEQ ID NO：6所示的序列(RRRGGX1ASRSLPLPKRPRR)至少80％同源的氨基酸序列；
其中X1是选自以下的相对于SEQ ID NO：1中相应位置的仿磷酸化残基：天冬氨酸和谷氨酸，所述分离的肽能够防止TERT核易位，从而治疗过度增殖性疾病。
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