[发明专利]靶向癌症干细胞和治疗侵袭性癌症的抗体在审
| 申请号： | 201680063918.8 | 申请日： | 2016-11-02 |
| 公开（公告）号： | CN108289889A | 公开（公告）日： | 2018-07-17 |
| 发明（设计）人： | 约翰·L·麦格纳尼 | 申请（专利权）人： | 糖模拟物有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/4965 | 分类号： | A61K31/4965;A61K31/7034;A61K45/06;G01N33/53;G01N33/574;G01N33/577;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人： | 王达佐;洪欣 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 癌症 碳水化合物 靶向 抗体 治疗 癌症细胞表面 癌症干细胞 侵袭性癌症 免疫疗法 糖化合物 细胞表面 结构域 拮抗剂 表位 可用 | ||
1.治疗患有癌症的患者的方法，其包括：
从所述患者获得癌细胞、血液或血液级分样品；
确定含有sialyl Lea和sialyl Lex结合结构域的抗体是否结合所述癌细胞；以及
如果所述抗体结合所述癌细胞，则向有需要的所述患者施用有效量的至少一种拟糖化合物。
2.如权利要求1所述的方法，其还包括向所述患者施用化疗和/或放疗。
3.如权利要求1所述的方法，其还包括向所述患者施用硼替佐米。
4.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述至少一种拟糖化合物选自通式(I)的拟糖，通式(I)的前药以及前述任何一种的药学可接受的盐：
其中
R1选自C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C1-C8卤代烷基、C2-C8卤代烯基和C2-C8卤代炔基；
R2选自H、非拟糖部分和接头-非拟糖部分，其中所述非拟糖部分选自聚乙二醇、N-连接的环拉胺、噻唑基、苯并吡喃基、-C(＝O)NH(CH2)1-4NH2、C1-C8烷基和-C(＝O)OY基团，其中Y选自C1-C4烷基、C2-C4烯基和C2-C4炔基；
R3选自C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C1-C8卤代烷基、C2-C8卤代烯基和C2-C8卤代炔基；
R4选自-OH和-NZ1Z2基团，其中Z1和Z2可以相同或者可以不同，其各自独立地选自H、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C1-C8卤代烷基、C2-C8卤代烯基和C2-C8卤代炔基，其中Z1和Z2可以连接在一起而形成环；
R5选自C3-C8环烷基；
R6选自-OH、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C1-C8卤代烷基、C2-C8卤代烯基和C2-C8卤代炔基；
R7选自-CH2OH、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C1-C8卤代烷基、C2-C8卤代烯基和C2-C8卤代炔基；以及
R8选自C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C1-C8卤代烷基、C2-C8卤代烯基和C2-C8卤代炔基。
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