[发明专利]PTHrP 类似物的制剂、其透皮贴剂及其用途在审

专利信息
申请号: 201680064981.3 申请日: 2016-10-08
公开(公告)号: CN108697881A 公开(公告)日: 2018-10-23
发明(设计)人: 盖理·哈特斯利;艾伦·哈里斯;贾马尔·萨耶;埃哈卜·哈米德 申请(专利权)人: 雷迪厄斯健康公司;3M创新财产公司
主分类号: A61M37/00 分类号: A61M37/00;A61K38/29;C07K14/635
代理公司: 北京润平知识产权代理有限公司 11283 代理人: 刘依云;乔雪微
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 类似物 透皮贴剂 贴剂 骨折 骨质疏松症 治疗有效量 骨关节炎 骨矿物质 骨质减少 制剂制备 递送 小梁 制备 治疗 预防
【权利要求书】:

1.一种适合于涂布透皮贴剂的制备制剂,其中所述制备制剂包含治疗活性物质,水以及选自Zn2+盐、Mg2+盐、Ca2+盐、聚乙二醇和羟丙基β-环糊精的一种或多种赋形剂。

2.根据权利要求1所述的制备制剂,所述制备制剂还包含生物活性肽或蛋白质。

3.根据权利要求1-2所述的制备制剂,所述制备制剂包含抗体。

4.根据权利要求1-2所述的制备制剂,所述制备制剂包含生物活性肽。

5.根据权利要求4所述的制备制剂,其中所述生物活性肽含有至少10个氨基酸。

6.根据权利要求5所述的制备制剂,其中所述生物活性肽是如SEQ ID NO:1中所示的阿巴帕肽。

7.根据前述权利要求中任一项所述的制备制剂,其中所述赋形剂选自ZnCl2、Zn(OAc)2、Zn3(PO4)2、柠檬酸锌、草酸锌、MgO、柠檬酸镁、MgSO4、乳清酸镁、乳酸镁、MgCO3山梨酸钙、柠檬酸钙、抗坏血酸钙、Ca3(PO4)2、CaCl2、CaCO3、CaSO4和Ca(OAc)2

8.根据权利要求7所述的制备制剂,其中所述赋形剂选自ZnCl2和Zn(OAc)2及其组合。

9.根据前述权利要求中任一项所述的制备制剂,其中所述一种或多种赋形剂/所述治疗活性物质的摩尔比为0.1至2.0。

10.根据前述权利要求中任一项所述的制备制剂,其中所述一种或多种赋形剂/所述治疗活性物质的摩尔比为0.2至1.5。

11.根据前述权利要求中任一项所述的制备制剂,其中所述一种或多种赋形剂/所述治疗活性物质的摩尔比为0.25至1.0。

12.一种包含多个微突出物的透皮贴剂,其中阵列中的至少一个微突出物至少部分被涂层覆盖,所述涂层包含治疗活性物质以及选自Zn2+盐、Mg2+盐、Ca2+盐、聚乙二醇和羟丙基β-环糊精的一种或多种赋形剂。

13.根据权利要求12所述的透皮贴剂,其中所述微突出物是微针。

14.根据权利要求12-13中任一项所述的透皮贴剂,其中所述治疗活性物质包含生物活性肽或蛋白质。

15.根据权利要求12-14中任一项所述的透皮贴剂,其中所述治疗活性物质包含抗体。

16.根据权利要求12-14中任一项所述的透皮贴剂,所述透皮贴剂包含生物活性肽。

17.根据权利要求17所述的透皮贴剂,其中所述生物活性肽含有至少10个氨基酸。

18.根据权利要求17所述的透皮贴剂,其中所述生物活性肽是如SEQ ID NO 1中所示的阿巴帕肽。

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