[发明专利]胃内滞留型活性递送系统

权利要求书

1.包衣胶囊形式的胃内滞留型活性递送系统，其包含包封一种或多种水溶性活性组分A的泡腾制剂的密封胶囊，和包衣；

其中所述包衣包含：

-总量px的一种或多种成孔组分P，其中

px选自区间p1pxp2，其中

p1＝1mg/cm²且p2＝11mg/cm²；

-总量fx的一种或多种柔性聚合物组分F，其中

fx选自区间f1fxf2，其中

f1＝4mg/cm²且f2＝10mg/cm²，且其中，进一步地，

0.453*px+3.49mg/cm²fx0.625*px+4.75mg/cm²；

-总量ex的一种或多种两亲乳化剂组分E，其中

ex选自区间e1exe2，其中

e1＝0且e2＝0.1*fx；

-总量tx的一种或多种抗粘着组分T，

tx选自区间t1txt2，其中

t1＝0.5*fx且t2＝2*fx；

-总量nx的一种或多种非水溶性赋形剂N，其中

nx选自区间n1nxn2，其中

n1＝0且n2＝0.1*fx；

其中柔性聚合物组分F被定义为由20重量％至40重量％的丙烯酸乙酯、60重量％至80重量％的甲基丙烯酸甲酯和0至小于5重量％甲基丙烯酸或丙烯酸构成的中性或几乎中性的(甲基)丙烯酸酯共聚物；

其中成孔组分P被定义为水溶性物质，包括活性组分A，但不包括两亲乳化剂组分E；

其中，进一步地，所述密封胶囊内的泡腾制剂在25℃和1013毫巴下表现出密封胶囊总体积的60体积％至140体积％的产气能力。

2.根据权利要求1的包衣胶囊形式的胃内滞留型活性递送系统，其包含包封一种或多种水溶性活性组分A的泡腾制剂的密封胶囊，和包含初始剂量ID的存在于所述密封胶囊内的水溶性活性组分A中的至少一种的包衣；

其中所述包衣包含：

-总量px的一种或多种成孔组分P，其中

px选自区间p1pxp2，其中

p1＝1mg/cm²且p2＝11mg/cm²；

-总量fx的一种或多种柔性聚合物组分F，其中

fx选自区间f1fxf2，其中

f1＝4mg/cm²且f2＝10mg/cm²，且其中，进一步地，

0.453*px+3.49mg/cm²fx0.625*px+4.75mg/cm²；

-总量ex的一种或多种两亲乳化剂组分E，其中

ex选自区间e1exe2，其中

e1＝0且e2＝0.1*fx；

-总量tx的一种或多种抗粘着组分T，其中

tx选自区间t1txt2，其中

t1＝0.5*fx且t2＝2*fx；

-总量nx的一种或多种非水溶性赋形剂N，其中

nx选自区间n1nxn2，其中

n1＝0且n2＝0.1*fx；

其中柔性聚合物组分F被定义为由20重量％至40重量％的丙烯酸乙酯、60重量％至80重量％的甲基丙烯酸甲酯和0至小于5重量％甲基丙烯酸或丙烯酸构成的中性或几乎中性的(甲基)丙烯酸酯共聚物；

其中成孔组分P被定义为水溶性物质，包括活性组分A，但不包括两亲乳化剂组分E；

其中所述包衣中存在的至少一种水溶性活性组分A的初始剂量ID构成所述胃内滞留型活性递送系统中存在的这种组分的总量的5重量％至50重量％；

其中，进一步地，所述密封胶囊内的泡腾制剂在25℃和1013毫巴下表现出密封胶囊总体积的60体积％至140体积％的产气能力。