[发明专利]用于口服用途的含有无定形索非那新的固体制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种固体口服制剂，包含：

无定形索非那新或其可药用盐；以及

稳定剂，

其中所述稳定剂选自由烷基纤维素、抗氧化剂及其任何组合组成的组。

2.根据权利要求1所述的固体口服制剂，其中约90重量％或更高的所述无定形索非那新或其可药用盐是无定形的。

3.根据权利要求1所述的固体口服制剂，其中所述烷基纤维素选自由羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基乙基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、邻苯二甲酸羟丙基纤维素及其任何组合组成的组。

4.根据权利要求1所述的固体口服制剂，其中所述烷基纤维素是羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素或其组合。

5.根据权利要求1所述的固体口服制剂，其中所述抗氧化剂是中性抗氧化剂。

6.根据权利要求5所述的固体口服制剂，其中所述中性抗氧化剂选自丁基羟基甲苯、丁基羟基茴香醚、没食子酸丙酯、生育酚及其任何组合。

7.根据权利要求6所述的固体口服制剂，其中所述中性抗氧化剂选自丁基羟基甲苯、丁基羟基茴香醚、没食子酸丙酯及其任何组合。

8.根据权利要求1所述的固体口服制剂，其中相对于1重量份的所述无定形索非那新或其可药用盐的总重量，所述烷基纤维素的量为约0.1重量份至约5.0重量份。

9.根据权利要求8所述的固体口服制剂，其中相对于1重量份的所述无定形索非那新或其可药用盐的总重量，所述烷基纤维素的量为约0.5重量份至约3.0重量份。

10.根据权利要求5所述的固体口服制剂，其中相对于1重量份的所述无定形索非那新或其可药用盐的总重量，所述中性抗氧化剂的量为约0.005重量份至约1.0重量份。

11.根据权利要求10所述的固体口服制剂，其中相对于1重量份的所述无定形索非那新或其可药用盐的总重量，所述中性抗氧化剂的量为约0.01重量份至约0.1重量份。

12.根据权利要求1所述的固体口服制剂，其中所述无定形索非那新或其可药用盐是无定形的琥珀酸索非那新。

13.根据权利要求1所述的固体口服制剂，其中所述固体口服制剂包含所述无定形索非那新或其可药用盐、所述烷基纤维素和所述抗氧化剂，以来自其混合溶液的喷雾干燥粉末的形式。

14.根据权利要求1所述的固体口服制剂，其中所述固体口服制剂是以选自由丸剂、粉剂、颗粒剂、干糖浆剂、片剂和胶囊剂组成的组中的一种形式。

15.根据权利要求1所述的固体口服制剂，其中所述无定形索非那新或其可药用盐的量以游离碱计，为每单位剂量约2.5mg至约10mg。

16.根据权利要求1所述的固体口服制剂，其中所述固体口服制剂用于治疗膀胱易激综合征。

17.一种制备根据权利要求1至16中任一项所述的固体口服制剂的方法，所述方法包括：

喷雾干燥索非那新或其可药用盐和选自由烷基纤维素、抗氧化剂及其任何组合组成的组中的稳定剂的混合溶液以制备无定形索非那新粉末；以及

由所述无定形索非那新粉末与可药用添加剂一起制备固体制剂，

其中所述稳定剂选自烷基纤维素、抗氧化剂及其任何组合。

18.根据权利要求17所述的方法，其中所述固体制剂的制备包括将所述无定形索非那新粉末与所述可药用添加剂混合并将所得混合物压片。

19.根据权利要求18所述的方法，其中所述压片使用直接压片法进行。