[发明专利]作为肌肉M1和/或M4受体的激动剂的肟化合物有效
申请号: | 201680065981.5 | 申请日: | 2016-11-02 |
公开(公告)号: | CN108290055B | 公开(公告)日: | 2021-05-14 |
发明(设计)人: | 盖尔斯·艾伯特·布朗;本杰明·杰拉尔德·特汉 | 申请(专利权)人: | 赫普泰雅治疗有限公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;A61K31/454;A61K31/55;A61P25/28;A61P25/04;A61P25/18;A61P25/30 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 牛利民;郑霞 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 肌肉 m1 m4 受体 激动剂 化合物 | ||
1.一种式(1)的化合物:
或其盐,其中:
p为0;
q为0;
Y为O或S;
X1和X2为饱和烃基,它们一起含有总共4至9个碳原子并且连接在一起使得部分:
形成单环或双环环系;
R1为C1-6烷基;
R2为C1-6烷基;
R3为氢;
R4为H或C1-6烷基;
R5为氟;并且
R6为氟。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1选自甲基、乙基、丙基或异丙基。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中R2选自甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基或异丁基。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中R4为甲基。
5.根据权利要求1所述的化合物,其中由所述部分
形成的所述单环或双环环系选自:
(a)哌啶;
(b)氮杂环庚烷;
(c)氮杂双环-辛烷或氮杂双环-壬烷环系;
(d)2-氮杂-螺[3.4]辛烷或6-氮杂-螺[3.4]辛烷环系;以及
(e)环戊烷并吡咯烷环系。
6.根据权利要求1所述的化合物,其中由所述部分
形成的所述单环或双环环系选自下面的环系:
7.根据权利要求1所述的化合物,其具有式(2):
其中R1、R2、R3、R4、R5、Y和p如权利要求1至4中任一项所定义的;s为0或1,且t为0或1。
8.根据权利要求7所述的化合物,其中Y是O。
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