[发明专利]包含非核苷逆转录酶抑制剂和聚(丙交酯-共-乙交酯)的注射溶液

权利要求书

1.注射溶液，包含有机溶剂、溶解于所述有机溶剂中的共聚物和药物活性成分，其中，所述共聚物为聚(丙交酯-共-乙交酯)，具有丙交酯:乙交酯的摩尔比为80:20至40:60，所述药物活性成分选自依曲韦林，利匹韦林和多拉韦林，其中所述药物活性成分的含量为共聚物溶液的8至25重量％。

2.根据权利要求1的注射溶液，其中所述有机溶剂选自如下的组：N-甲基-2-吡咯烷酮，乙醇，丙二醇，2-吡咯烷酮，丙酮，乙酸甲酯，乙酸乙酯，甲基乙基酮，二甲基甲酰胺，二甲基亚砜，四氢呋喃，己内酰胺，癸基甲基亚砜，脂肪酸和1-十二烷基氮杂环庚-2-酮及其任意组合或混合物。

3.根据权利要求1或2的注射溶液，其中所述药物活性成分是利匹韦林并且在与水接触后IR光谱显示出纯利匹韦林的1568cm^-1振动带向1572cm^-1到1576cm^-1之间振动带位移或者1593cm^-1振动带消失。

4.注射分散体，包含根据权利要求1-3任一项的注射溶液作为连续相以及分散于其中的另外的药物活性成分。

5.根据权利要求4的注射分散体，其中所述另外的药物活性成分是另外的非核苷逆转录酶抑制剂,核苷逆转录酶抑制剂或整合酶抑制剂。

6.制备根据权利要求1-3任一项的注射溶液的方法，通过将无菌形式的有机溶剂，无菌形式的药物活性成分和无菌形式的共聚物组合于无菌注射装置中。

7.试剂盒部件，包含无菌形式的有机溶剂、药物活性成分和共聚物，所述共聚物为聚(丙交酯-共-乙交酯)，具有丙交酯:乙交酯的摩尔比为80:20至40:60，所述药物活性成分选自依曲韦林，利匹韦林和多拉韦林，其中所述药物活性成分和所述共聚物以干燥形式存在于无菌注射装置中，且所述有机溶剂分开保存并且可以随后加入到所述注射装置中，并且其中所述药物活性成分的含量为共聚物溶液的8至25重量％。

8.根据权利要求7的试剂盒部件，其中所述有机溶剂选自如下的组：N-甲基-2-吡咯烷酮，乙醇，丙二醇，2-吡咯烷酮，丙酮，乙酸甲酯，乙酸乙酯，甲基乙基酮，二甲基甲酰胺，二甲基亚砜，四氢呋喃，己内酰胺，癸基甲基亚砜，脂肪酸和1-十二烷基氮杂环庚-2-酮及其任意组合或混合物。

9.根据权利要求1-3任一项的注射溶液在制备用于治疗HIV的药物剂型中的用途。

10.药物剂型，包含根据权利要求1-3任一项的注射溶液或根据权利要求4或5的注射分散体。

11.根据权利要求10的药物剂型，其是试剂盒部件，其包含所述注射溶液，至少一种核苷逆转录酶抑制剂(NRTI),至少一种非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI)，任选地包含加强剂，其是肝脏酶抑制剂。

12.注射溶液在制备用于患者的抗逆转录酶病毒HIV治疗的试剂盒部件中的用途，所述试剂盒部件包括根据权利要求1-3任一项的注射溶液，组合有每日口服固定剂量如下制剂：至少一种核苷逆转录酶抑制剂或至少一种另外的非核苷逆转录酶抑制剂或者二者以及任选地含有加强剂，其是肝酶抑制剂。

13.根据权利要求12的用途，其中所述非核苷逆转录酶抑制剂选自依法韦仑，奈韦拉平和地拉韦定。

14.根据权利要求12的用途，其中核苷逆转录酶抑制剂选自阿巴卡韦，恩曲他滨，地达诺新，齐多夫定，阿立他滨，Stampidine，艾夫他滨，Racivir，氨多索韦，司他夫定，替诺福韦，扎西他滨或Fes tinavir。

15.根据权利要求12-14任一项的用途，其中所述试剂盒包含下面的成对核苷逆转录酶抑制剂和/或非核苷逆转录酶抑制剂:拉米夫定和齐多夫定，拉米夫定和替诺福韦，拉米夫定和依法韦仑。