[发明专利]锥虫抑制剂在审
申请号: | 201680069321.4 | 申请日: | 2016-11-23 |
公开(公告)号: | CN108368056A | 公开(公告)日: | 2018-08-03 |
发明(设计)人: | M·吉鲁;W·哈普;B·库恩;R·E·马丁 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
主分类号: | C07D231/14 | 分类号: | C07D231/14;C07D401/04;C07D403/04;C07D249/06;C07D261/10;C07D261/18;C07D263/34;C07D271/06;C07D271/10;C07D407/04;A61K31/4192;A61K31/4245;A |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 宋卫霞;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 式( I ) 抑制剂 锥虫病 锥虫 治疗 | ||
1.式(I)的化合物
其中
A是-C(O)-或-CHCF3-;
R1是丙基、吡啶基或R3;
R2是(A)、(B)、(C)、(D)、(E)、(F)或(G);
R3是(H);
R4是氢、烷基或卤代烷基;
R5是烷基、卤代烷基、环烷基、苯基、卤代苯基或烷氧基苯基;
R6是卤代苯基;
R7是卤代苯基;
R8是烷基;
R9是烷基、环烷基、卤代环烷基、苯基、卤代苯基、烷基硫烷基苯基、吡啶基、卤代吡啶基、噁烷基、氮杂螺[3.3]庚基、烷氧基羰基氮杂螺[3.3]庚基、氧杂环丁基、吡咯烷基、烷氧基羰基吡咯烷基、氮杂环丁烷基或烷基羰基氮杂环丁烷基;
R10是苯基;
R11是卤代苯基;
R12是苯基或卤代苯基;
R13是氢、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、环烷基烷氧基、苯基烷氧基、烷氧基烷氧基或氰基;
R14是氢、卤素或卤代烷基;且
R15是氢、卤素、氰基或卤代烷基;
或其可药用盐或酯;
条件是排除N-[(1S)-1-[(3-氯苯基)甲基]-2-[(1-氰基环丙基)氨基]-2-氧代乙基]-3-(1,1-二甲基乙基)-1-甲基-1H-吡唑-5-甲酰胺。
2.根据权利要求1的化合物,其中A是-C(O)-。
3.根据权利要求1或2的化合物,其中R1是R3。
4.根据权利要求1至3中任一项的化合物,其中R2是(D)或(E)。
5.根据权利要求1至4中任一项的化合物,其中R4是氢、甲基或二氟乙基。
6.根据权利要求1至5中任一项的化合物,其中R5是甲基、叔丁基、三氟甲基、环丙基、苯基、氯苯基、氟苯基或甲氧基苯基。
7.根据权利要求1至6中任一项的化合物,其中R6是氟苯基。
8.根据权利要求1至7中任一项的化合物,其中R7是氯苯基。
9.根据权利要求1至8中任一项的化合物,其中R8是甲基。
10.根据权利要求1至9中任一项的化合物,其中R9是烷基、苯基、卤代苯基、吡啶基或卤代吡啶基。
11.根据权利要求1至10中任一项的化合物,其中R9是甲基、丙基、叔丁基、苯基、氟苯基、氯苯基、吡啶基或氟吡啶基。
12.根据权利要求1至11中任一项的化合物,其中R11是氯苯基或氟苯基。
13.根据权利要求1至12中任一项的化合物,其中R12是苯基或溴苯基。
14.根据权利要求1至13中任一项的化合物,其中R13是卤素、卤代烷氧基或烷氧基烷氧基。
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