[发明专利]在癌症治疗中用作治疗剂的单羧酸转运蛋白4(MCT4)反义寡核苷酸(ASO)抑制剂在审
| 申请号： | 201680069706.0 | 申请日： | 2016-11-30 |
| 公开（公告）号： | CN108603194A | 公开（公告）日： | 2018-09-28 |
| 发明（设计）人： | 王玉琢;蔡燿全 | 申请（专利权）人： | 不列颠哥伦比亚大学 |
| 主分类号： | C12N15/113 | 分类号： | C12N15/113;A61K31/7088;A61K31/7115;A61K31/712;A61K31/7125;A61P35/00;C07H21/04 |
| 代理公司： | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人： | 王达佐;洪欣 |
| 地址： | 加拿大不列*** | 国省代码： | 加拿大;CA |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 前列腺癌 反义寡核苷酸 癌细胞 膀胱癌 小细胞肺癌 癌症治疗 肾细胞癌 治疗癌症 转运蛋白 单羧酸 抵抗性 宫颈癌 抑制剂 治疗剂 乳腺癌 可选 肝癌 施用 升高 癌症 申请 | ||
1.治疗癌症的方法，所述方法包括施用具有选自SEQ ID NO:1-23和SEQ ID NO:46-49中的一个或多个的序列的反义寡核苷酸(ASO)。
2.如权利要求1所述的方法，其中所述ASO还包含经修饰的核苷间连键。
3.如权利要求2所述的方法，其中所述经修饰的核苷间连键是肽-核酸连键、吗啉代连键、N3’至P5’氨基磷酸酯连键、甲基膦酸酯连键或硫代磷酸酯连键。
4.如权利要求1所述的方法，其中所述ASO还包含经修饰的糖部分。
5.如权利要求4所述的方法，其中所述经修饰的糖部分是2'-O-烷基寡核糖核苷酸。
6.如权利要求1所述的方法，其中所述ASO具有2'MOE缺口聚物修饰。
7.如权利要求1所述的方法，其中所述ASO还包含经修饰的核碱基。
8.如权利要求7所述的方法，其中所述经修饰的核碱基是5-甲基嘧啶或5-丙炔基嘧啶。
9.如权利要求1所述的方法，其中所述细胞是人细胞。
10.如权利要求1所述的方法，其中所述癌症的特征在于升高的MCT4表达。
11.如权利要求10所述的方法，其中所述癌症选自以下的一种或多种：前列腺癌、肾细胞癌、乳腺癌、宫颈癌、肝癌、膀胱癌和小细胞肺癌。
12.如权利要求11所述的方法，其中所述前列腺癌是去势抵抗性前列腺癌(CRPC)。
13.如权利要求12所述的方法，其中所述前列腺癌是耐恩杂鲁胺(ENZ)CRPC。
14.如权利要求1所述的方法，其中所述ASO与MCT4的mRNA基本上互补。
15.如权利要求1所述的方法，其中所述ASO经静脉内施用。
16.如权利要求1所述的方法，其中所述ASO局部施用至组织。
17.如权利要求1所述的方法，其中将所述ASO在施用前与脂质颗粒混合。
18.如权利要求1所述的方法，其中将所述ASO在施用前封装于脂质体中。
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