[发明专利]用EZH2抑制剂治疗成神经管细胞瘤的方法在审
| 申请号： | 201680070432.7 | 申请日： | 2016-10-05 |
| 公开（公告）号： | CN108699046A | 公开（公告）日： | 2018-10-23 |
| 发明（设计）人： | 海克·凯尔哈克;奈杰尔·J·沃特斯;拉杰夫·韦伯哈克 | 申请（专利权）人： | EPIZYME股份有限公司;科罗拉多大学董事会法人团体 |
| 主分类号： | C07D405/14 | 分类号： | C07D405/14;C07D211/86;C07D405/12 |
| 代理公司： | 北京派特恩知识产权代理有限公司 11270 | 代理人： | 康艳青;姚开丽 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 成神经管细胞瘤 抑制剂 抑制剂治疗 治疗有效量 同源物 增强子 儿科 优选 治疗 | ||
1.一种在有需要的受试者中治疗成神经管细胞瘤的方法，该方法包括向该受试者给予治疗有效量的zeste增强子同源物2(EZH2)抑制剂。
2.如权利要求1所述的方法，其中该EZH2抑制剂包含
(tazemetostat)、或其药学上可接受的盐。
3.如权利要求1所述的方法，其中该EZH2抑制剂包含
其立体异构体、药学上可接受的盐和/或溶剂化物。
4.如权利要求1所述的方法，其中该EZH2抑制剂包含
或其药学上可接受的盐。
5.如权利要求1所述的方法，其中该EZH2抑制剂包含
其立体异构体、药学上可接受的盐和/或溶剂化物。
6.如权利要求1所述的方法，其中该EZH2抑制剂包含
其立体异构体、药学上可接受的盐和/或溶剂化物。
7.如权利要求1所述的方法，其中该EZH2抑制剂包含
其立体异构体、药学上可接受的盐和/或溶剂化物。
8.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该EZH2抑制剂是口服给予的。
9.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该EZH2抑制剂被配制为口服片剂。
10.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该EZH2抑制剂以10mg/kg/天与1600mg/kg/天之间的剂量给予。
11.如权利要求10所述的方法，其中该EZH2抑制剂以约100mg、200mg、400mg、800mg、或1600mg的剂量给予。
12.如权利要求11所述的方法，其中该EZH2抑制剂以约800mg的剂量给予。
13.如权利要求1-8中任一项所述的方法，其中该EZH2抑制剂被配制为口服混悬剂。
14.如权利要求1-8中任一项所述的方法，其中该EZH2抑制剂被配制用于给予至脑脊髓液(CSF)。
15.如权利要求14所述的方法，其中该EZH2抑制剂通过脊柱内、颅内、鞘内或鼻内途径给予至脑脊髓液。
16.如权利要求13-15中任一项所述的方法，其中该EZH2抑制剂以230mg/m2与600mg/m2之间、包括端值在内的剂量每天两次(BID)给予。
17.如权利要求16所述的方法，其中该EZH2抑制剂以230mg/m2与305mg/m2之间、包括端值在内的剂量每天两次(BID)给予。
18.如权利要求13-15中任一项所述的方法，其中该EZH2抑制剂以240mg/m2的剂量每天两次(BID)给予。
19.如权利要求13-15中任一项所述的方法，其中该EZH2抑制剂以300mg/m2的剂量每天两次(BID)给予。
20.如权利要求13-15中任一项所述的方法，其中该EZH2抑制剂在向成人受试者每天两次给予1600mg后以稳态时(ACUSS)曲线下面积(AUC)的约60％的剂量给予。
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