[发明专利]用EZH2抑制剂治疗成神经管细胞瘤的方法在审
| 申请号： | 201680070432.7 | 申请日： | 2016-10-05 |
| 公开（公告）号： | CN108699046A | 公开（公告）日： | 2018-10-23 |
| 发明（设计）人： | 海克·凯尔哈克;奈杰尔·J·沃特斯;拉杰夫·韦伯哈克 | 申请（专利权）人： | EPIZYME股份有限公司;科罗拉多大学董事会法人团体 |
| 主分类号： | C07D405/14 | 分类号： | C07D405/14;C07D211/86;C07D405/12 |
| 代理公司： | 北京派特恩知识产权代理有限公司 11270 | 代理人： | 康艳青;姚开丽 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 成神经管细胞瘤 抑制剂 抑制剂治疗 治疗有效量 同源物 增强子 儿科 优选 治疗 | ||
本披露提供一种在有需要的受试者中治疗成神经管细胞瘤的方法，该方法包括向该受试者给予治疗有效量的zeste增强子同源物2(EZH2)抑制剂。在此方法的优选实施例中，该受试者是儿科受试者，并且该EZH2抑制剂是Tazemetostat。
相关专利申请的交叉引用
本申请要求于2015年10月6日提交的美国临时申请号62/238,074和2016年2月24日提交的美国临时申请号62/299,312的优先权权益，将其各自的内容通过引用以其全文结合在此。
技术领域
本披露涉及小分子疗法、癌症、和治疗罕见癌症类型的方法的领域。
背景技术
对于有效治疗由导致EZH2依赖性肿瘤发生的SWI/SNF染色质重塑复合物亚基的遗传改变或功能损失所引起的某些癌症，存在长期仍未满足的需要。
发明内容
本披露提供一种在有需要的受试者中治疗成神经管细胞瘤的方法，该方法包括向该受试者给予治疗有效量的zeste增强子同源物2(EZH2)抑制剂。本披露治疗成神经管细胞瘤的方法可包括预防和/或抑制成神经管细胞瘤细胞的增殖。
在本披露方法的某些实施例中，EZH2抑制剂包含
(化合物A或tazemetostat)、或其药学上可接受的盐。
在本披露方法的某些实施例中，EZH2抑制剂包含
其立体异构体、药学上可接受的盐和/或溶剂化物。
在本披露方法的某些实施例中，EZH2抑制剂包含
或其药学上可接受的盐。
在本披露方法的某些实施例中，EZH2抑制剂包含
其立体异构体、药学上可接受的盐和/或溶剂化物。
在本披露方法的某些实施例中，EZH2抑制剂包含
其立体异构体、药学上可接受的盐和/或溶剂化物。
在本披露方法的某些实施例中，EZH2抑制剂包含
其立体异构体、药学上可接受的盐和/或溶剂化物。
本披露的EZH2抑制剂可口服给予。例如，EZH2抑制剂可被配制为口服片剂或混悬剂。
可将本披露的EZH2抑制剂配制成通过任何途径给予至脑脊髓液(CSF)。给予至CSF的示例性途径包括但不限于脊柱内、颅内、鞘内或鼻内途径。
在本披露方法的某些实施例(包括但不限于其中EZH2抑制剂被配制为口服片剂的那些实施例)中，本披露的EZH2抑制剂可以10mg/kg/天与1600mg/kg/天之间的剂量给药。本披露的EZH2抑制剂可以约100、200、400、800、或1600mg的剂量给药。本披露的EZH2抑制剂可以约800mg的剂量给药。本披露的EZH2抑制剂可每天一次或两次(BID)给药。例如，本披露的EZH2抑制剂可以10mg/kg/天与1600mg/kg/天之间的剂量BID给药。本披露的EZH2抑制剂可以800mg的剂量BID给药。
在本披露方法的某些实施例(包括但不限于其中EZH2抑制剂被配制为口服混悬剂和/或经配制以通过任何途径给予至CSF的那些实施例)中，本披露的EZH2抑制剂可以EZH2抑制剂的稳态血浆和/或CSF浓度(AUCSS)曲线下面积(AUC)值之间的50％、60％、70％、80％、90％、或任何百分比的剂量给药，其中AUCSS在将EZH2抑制剂以10mg/kg/天与1600mg/kg/天之间的剂量BID给予成年受试者后确定。
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