[发明专利]多晶型及方法

权利要求书

1.式(1)的化合物的多晶型物，

2.根据权利要求1所述的多晶型物，其中所述式(1)的化合物是3,3'-二脱氧-3,3'-双-[4-(3-氟苯基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]-1,1'-硫烷二基-二-β-D-吡喃半乳糖苷，并且具有如XRPD衍射图的峰列表所确定的多晶型1：

3.根据权利要求1-2中任一项所述的多晶型物，其中所述式(I)的化合物是3,3'-二脱氧-3,3'-双-[4-(3-氟苯基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]-1,1'-硫烷二基-二-β-D-吡喃半乳糖苷，并且具有如图1的XRPD衍射图所确定的多晶型1。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的多晶型物，其中所述式(I)的化合物是3,3'-二脱氧-3,3'-双-[4-(3-氟苯基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]-1,1'-硫烷二基-二-β-D-吡喃半乳糖苷的水合物。

5.根据权利要求4所述的多晶型物，其中所述3,3'-二脱氧-3,3'-双-[4-(3-氟苯基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]-1,1'-硫烷二基-二-β-D-吡喃半乳糖苷水合物含有3-5％的水(重量％)。

6.根据权利要求1-5中任一项所述的多晶型物，其中所述多晶型物被微粉化。

7.根据权利要求6所述的多晶型物，其中所述多晶型物被微粉化至能够到达人肺组织的最窄部分的尺寸，所述最窄部分例如细支气管和肺泡。

8.权利要求1-7中任一项所述的多晶型物，用于治疗人肺纤维化的方法中。

9.一种药物组合物，包含权利要求1-7中任一项所述的多晶型物和任选地药学上可接受的添加剂。

10.形成权利要求1-5中任一项的多晶型1的方法，包括将3,3'-二脱氧-3,3'-双-[4-(3-氟苯基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]-1,1'-硫烷二基-二-β-D-吡喃半乳糖苷悬浮或溶解在有机溶剂中，然后通过温度循环、激冷或蒸发或它们的组合形成晶型1的步骤。

11.一种用于治疗人肺纤维化的方法，包括向人肺组织的最窄部分施用有效治疗所述肺纤维化的量的权利要求1-5中任一项的多晶型物。

12.根据权利要求10-11中任一项所述的方法，其中通过干粉吸入器进行施用。

13.根据权利要求10-12中任一项的方法，其中通过单剂量干粉吸入器进行施用，例如RS01单剂量干粉吸入器(Plastiape)。

14.根据权利要求10-13中任一项所述的方法，其中所述肺组织的最窄部分是细支气管和肺泡。

15.根据权利要求10-14中任一项所述的方法，其中每日一次的用量为0.15mg-50mg，例如0.15mg-0.50mg、0.50mg-0.75mg、0.75mg-1.25mg、1.25mg-1.5mg、1.5mg-1.75mg、1.75mg-2mg、2mg-2.25mg、2.25mg-2.5mg、2.5mg-2.75mg、2.75mg-3mg、3mg-5mg、5mg-7mg、7mg-8mg、8mg-10mg、10mg-20mg及20mg-50mg。