[发明专利]在通过抑制CYP17A1和CYP19A1治疗癌症中具有应用的药效团、化合物和方法有效
| 申请号： | 201680071241.2 | 申请日： | 2016-10-22 |
| 公开（公告）号： | CN108779085B | 公开（公告）日： | 2022-03-22 |
| 发明（设计）人： | 那加博鲁·乔伊夫·古梅德 | 申请（专利权）人： | 马古苏托科技大学 |
| 主分类号： | C07D265/36 | 分类号： | C07D265/36;A61K31/538;C07D413/12;C07D309/34;C07D405/14;C07D417/12;C07D231/56;C07C235/56;C07D405/12;C07D401/14;C07D495/04;C07D249/12;C07D279/16 |
| 代理公司： | 北京高沃律师事务所 11569 | 代理人： | 刘奇 |
| 地址： | 南非德班乌姆拉*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 通过 抑制 cyp17a1 cyp19a1 治疗 癌症 具有 应用 药效 化合物 方法 | ||
1.用作药物的化合物，所述化合物选自：
·3-{[(6-羟基-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-7-基)氨基]甲基}-N-(吡啶-3-基)苯甲酰胺(分子式：C21H18N4O4)[化合物8；Z2230799627]；
·3-{[(3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-7-基)氨基]甲基}-N-(吡啶-3-基)苯甲酰胺(分子式：C21H18N4O3)[化合物10；Z2234175518]；
·N-(2-羟苯基)-3-{[(3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-7-基)氨基]甲基}苯甲酰胺(分子式：C22H19N3O4)[化合物11；Z2234175520]；
·N-{4-氯-3-[(3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-7-基)氨甲酰基]苯基}-1H-吡唑-4-甲酰胺(分子式：C19H14ClN5O4)[化合物12；Z2234185123]；
·3-{[(6-氯-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-7-基)氨基]甲基}-N-(吡啶-3-基)苯甲酰胺(分子式：C21H17ClN4O3)[化合物13；Z518027752]。
2.权利要求1中所述的化合物在制备治疗癌症的药物中的应用，其中，化合物8和11通过抑制CYP19A1酶，或作为CYP19A1酶的抑制剂起效；化合物10、12、13通过抑制CYP17A1酶和/或CYP19A1酶起效，或作为CYP17A1酶和/或CYP19A1酶的抑制剂起效。
3.根据权利要求2中所述的应用，其中所述癌症是前列腺癌。
4.根据权利要求2中所述的应用，其中所述癌症是乳腺癌。
5.一种组合物，其中，所述组合物包括权利要求1中所述的化合物，所述组合物被配制成以下剂型：固体形式、粉末、片剂、胶囊、混悬剂、乳液、无菌溶液、注射剂、栓剂、局部用组合物、以及可吸入组合物。
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