[发明专利]包含URAT1的有效抑制剂的药物组合物

权利要求书

1.一种包含药剂的缓释药物组合物，其中所述组合物在禁食状态下口服给予需要治疗的受试者后展现出以下中的至少一者：

a.在该受试者中产生在1ng/ml与50ng/ml之间的该药剂的几何平均最大血浆浓度(C_max)；和

b.产生在0.04与0.4之间的C_max/AUC_0-24比率。

2.根据权利要求1所述的缓释药物组合物，其中所述组合物在禁食状态下口服给予需要治疗的受试者后在该受试者中产生在0.04与0.4之间的C_max/AUC_0-24比率。

3.根据权利要求1所述的缓释药物组合物，其中所述组合物在禁食状态下口服给予需要治疗的受试者后展现出以下中的两者：

a.在该受试者中产生在1ng/ml与40ng/ml之间的该药剂的几何平均最大血浆浓度(C_max)；和

b.产生在0.04与0.4之间的C_max/AUC_0-24比率。

4.根据权利要求2或3所述的缓释药物组合物，其中C_max/AUC_0-24比率在0.04与0.3之间。

5.根据权利要求2或3所述的缓释药物组合物，其中C_max/AUC_0-24比率在0.04与0.2之间。

6.根据权利要求2或3所述的缓释药物组合物，其中C_max/AUC_0-24比率在0.04与0.16之间。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的缓释药物组合物，其中该药剂是2-((3-(4-氰基萘-1-基)吡啶-4-基)硫代)-2-甲基丙酸。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的缓释药物组合物，其中向该受试者给予该口服组合物以提供该药剂的选自0.5-20mg范围的剂量，例如0.5、0.67、0.75、0.83、1、1.25、1.5、2、2.5、3、3.3、4.5、5、6、7.5、9、10、12、15和20mg。

9.根据权利要求1至8中任一项所述的缓释药物组合物，其中向该受试者给予该口服组合物以提供该药剂的选自4.5、6、9和12mg的剂量，且C_max/AUC_0-24比率在0.04与0.16之间。

10.根据权利要求1至9中任一项所述的缓释药物组合物，其中在禁食状态下口服给予需要治疗的受试者后产生约100ng·hr/mL或更高的AUC_0-24。

11.根据权利要求1至10中任一项所述的缓释药物组合物，其中该药物组合物是基质剂型或多颗粒系统。

12.根据权利要求11所述的缓释药物组合物，其中该药物组合物是包含水可溶蚀基质的片剂形式的基质剂型。

13.根据权利要求11所述的缓释药物组合物，其中该药物组合物是包含多个丸剂或珠剂的多颗粒组合物，其中在每个丸剂或珠剂中包含种子核，所述种子核与该药剂分层并用可用于提供该药剂的缓释的类型的聚合物材料包衣。

14.一种治疗患有可由该药剂治疗的病症的温血动物、优选人的方法，该方法包括向该温血动物给予根据权利要求1至13中任一项所述的药物组合物。