[发明专利]咪唑并喹啉类和氧代腺嘌呤类的磷酸脂化在审
| 申请号： | 201680072075.8 | 申请日： | 2016-12-12 |
| 公开（公告）号： | CN108368138A | 公开（公告）日： | 2018-08-03 |
| 发明（设计）人： | H.G.巴青-李;L.S.贝斯;D.A.约翰逊 | 申请（专利权）人： | 葛兰素史密丝克莱恩生物有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6558 | 分类号： | C07F9/6558 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 李波;周齐宏 |
| 地址： | 比利时里*** | 国省代码： | 比利时;BE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 咪唑并喹啉 磷酸脂 腺嘌呤 亚磷酰胺 高产率 可缩放 可用 | ||
1.用于制备式(I)的化合物的方法，其包括以下步骤:
a) 使式(III)的化合物
其中
n是0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19或20;
R2是H或直链的或支链的、任选不饱和的C4-C24 烷基，或直链的或支链的、任选不饱和的C4-C24酰基;
R3是直链的或支链的、任选不饱和的C4-C24 烷基或直链的或支链的、任选不饱和的 C4-C24 酰基;
与式(V)的化合物反应
其中
PG是适用于羟基保护的保护基，包括但不限于氰乙基、甲基、乙基、苄基和烯丙基;
以制备式(VI)的化合物;
其中
R =
b) 使式(VI)的化合物与式(VII)的化合物反应
其中
R1选自H、C1-6烷基、C1-6烷基氨基、C1-6烷氧基、C3-6环烷基C1-6烷基、C3-6环烷基C1-6烷基氨基、C3-6环烷基C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基氨基和C1-6烷氧基C1-6烷氧基;其中所述C1-6烷基、C1-6烷基氨基、C1-6烷氧基、C3-6环烷基C1-6烷基、C3-6环烷基C1-6烷基氨基、C3-6环烷基C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基氨基或C1-6烷氧基C1-6烷氧基是支链或非支链的并任选地在末端被羟基、氨基、巯基、肼基、酰肼基、叠氮基、乙炔基、羧基或马来酰亚氨基取代;
Z选自C2-C6 烷基和C2-C6烯基，其中所述C2-C6 烷基或C2-C6烯基是未被取代的或在末端被―(O―C2-C6烷基)l-6―取代;
以制备式(IX)的化合物;和
其中
PG是适用于羟基保护的保护基，包括但不限于氰乙基、甲基、乙基、苄基和烯丙基;
R =
R’ =
其中
R1选自H、C1-6烷基、C1-6烷基氨基、C1-6烷氧基、C3-6环烷基C1-6烷基、C3-6环烷基C1-6烷基氨基、C3-6环烷基C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基氨基和C1-6烷氧基C1-6烷氧基;其中所述C1-6烷基、C1-6烷基氨基、C1-6烷氧基、C3-6环烷基C1-6烷基、C3-6环烷基C1-6烷基氨基、C3-6环烷基C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基氨基或C1-6烷氧基C1-6烷氧基是支链或非支链的并任选地在末端被羟基、氨基、巯基、肼基、酰肼基、叠氮基、乙炔基、羧基或马来酰亚氨基取代;
Z选自C2-C6 烷基和C2-C6烯基，其中所述C2-C6 烷基或C2-C6烯基是未被取代的或在末端被―(O―C2-C6烷基)l-6―取代;
c) 氧化式(IX)的化合物并除去羟基保护基以得到式(I)的化合物
。
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