[发明专利]用于吲哚胺2;3-双加氧酶抑制及其适应症的药物组合物和方法在审
| 申请号： | 201680072585.5 | 申请日： | 2016-11-04 |
| 公开（公告）号： | CN108472245A | 公开（公告）日： | 2018-08-31 |
| 发明（设计）人： | K·耶尔斯瓦姆;J·G·史 | 申请（专利权）人： | 因赛特公司 |
| 主分类号： | A61K9/00 | 分类号： | A61K9/00;A61K39/395;A61K45/06;A61K31/4245;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美国特*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 药物组合物 双加氧酶 吲哚 治疗癌症 适应症 抑制剂 可用 疾病 | ||
1.一种治疗患者癌症的方法，其包括向所述患者施用包含化合物1或其药学上可接受的盐，
和一种或多种赋形剂的药物组合物，以及包含免疫检查点分子抑制剂和一种或多种赋形剂的药物组合物，其中所述治疗包括剂量方案，所述剂量方案在稳定状态下达到约50％或更高的Imin或者约70％或更高的Iavg。
2.一种治疗患者癌症的方法，其包括向所述患者施用包含化合物1或其药学上可接受的盐，
和一种或多种赋形剂的药物组合物，以及包含免疫检查点分子抑制剂和一种或多种赋形剂的药物组合物，其中所述治疗包括剂量方案，所述剂量方案在稳定状态下达到：
(3)约0.10μM至约10μM的Cmax，约0.01μM至约2.0μM的Cmin，约1h至约6h的Tmax和约1μM*h至约50μM*h的AUC0-τ；和
(4)约50％或更高的Imin或约70％或更高的Iavg。
3.如权利要求1或2所述的方法，其中所述Imin为约50％至约80％，约50％至约70％或约50％至约60％。
4.如权利要求1或2所述的方法，其中所述Imin为约50％至约60％。
5.如权利要求1或2所述的方法，其中所述Iavg为约70％至约90％或约70％至约80％。
6.如权利要求1或2所述的方法，其中所述Iavg为约70％至约80％。
7.如权利要求1-6中任一项所述的方法，其中所述免疫检查点分子抑制剂是派姆单抗。
8.如权利要求7所述的方法，其中所述剂量方案包含每天两次口服给药的约25mg至约300mg游离形式的化合物1或其药学上可接受的盐，以及每21天给药的派姆单抗。
9.如权利要求1所述的方法，其中所述剂量方案包含每天两次给药的以游离碱计约100mg的化合物1或其药学上可接受的盐，其在稳定状态下达到约50％或更高的Imin，或约70％或更高的Iavg。
10.如权利要求2所述的方法，其中所述剂量方案包括每天两次给药的以游离碱计约100mg的化合物1或其药学上可接受的盐，其在稳定状态下达到：
(1)约0.5μM至约2.0μM的Cmax，约2h的Tmax和约4μM*h至约7μM*h的AUC0-τ；和
(2)约50％或更高的Imin或约70％或更高的Iavg。
11.一种治疗患者癌症的方法，其包括向所述患者施用包含化合物1或其药学上可接受的盐，
和一种或多种赋形剂的药物组合物，其中所述治疗包括剂量方案，所述剂量方案包含每天两次口服给药的约25mg至约700mg游离形式的化合物1或其药学上可接受的盐，其在稳定状态下达到约0.10μM至约10μM的Cmax，约0.01μM至约2.0μM的Cmin，约1h至约6h的Tmax和约1μM*h至约50μM*h的AUC0-τ。
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