[发明专利]选择性NR2B拮抗剂有效
| 申请号： | 201680073103.8 | 申请日： | 2016-10-13 |
| 公开（公告）号： | CN108368101B | 公开（公告）日： | 2022-03-15 |
| 发明（设计）人： | I.伊斯拉姆;S.桑加蒂鲁帕蒂;J.S.瓦里尔;S.彻鲁库;P.舍蒂;J.E.马科 | 申请（专利权）人： | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号： | C07D413/14 | 分类号： | C07D413/14;C07D413/04;A61K31/454;A61K31/4439;A61K31/5355;A61K31/496;A61P25/02;A61P25/16;A61P25/28;A61P25/24 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 彭昶;周齐宏 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 选择性 nr2b 拮抗剂 | ||
1.一种式I的化合物或其药学上可接受的盐，
I
其中：
Ar1为苯基，并用0-3个选自卤素和(C1-C6)烷基的取代基取代；
Ar2-OR选自
；
R为氢；
X为键或(C1-C3)亚烷基；
n为1或2；且
环A为哌啶或哌嗪，并用0-1个卤素取代基取代。
2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中Ar1为苯基，并用0-1个选自卤素和(C1-C6)烷基的取代基取代；R为氢；X为键或(C1-C3)亚烷基；n为1或2；环A为哌啶、哌嗪，并用0-1个卤素取代基取代。
3.权利要求2的化合物或其药学上可接受的盐，其中Ar1为苯基，并用0-1个选自卤素和(C1-C6)烷基的取代基取代；R为氢；X为亚甲基；n为1或2；环A为哌啶或哌嗪，并用0-1个卤素取代基取代。
4.权利要求1的化合物，其中n为1；且环A为哌嗪或哌啶并用0-1个氟取代。
5.权利要求1的化合物，其中Ar1为用0-1个选自氯、氟和甲基的取代基取代的苯基。
6.权利要求1的化合物，其中X为亚甲基。
7.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物选自
和
。
8.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述化合物为：
。
9.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述化合物为：
。
10.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述化合物为：
。
11.一种药物组合物，所述组合物包含权利要求1-10中任一项的化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。
12.权利要求1-10中任一项的化合物在制备用于治疗患者抑郁、阿尔茨海默病、神经痛或帕金森病的药物中的用途。
13.权利要求12的用途，所述用途涉及治疗抑郁。
14.权利要求12的用途，所述用途涉及治疗阿尔茨海默病。
15.权利要求12的用途，所述用途涉及治疗神经痛。
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