[发明专利]用于在药物中使用的胶体颗粒在审
| 申请号： | 201680073237.X | 申请日： | 2016-10-14 |
| 公开（公告）号： | CN108472246A | 公开（公告）日： | 2018-08-31 |
| 发明（设计）人： | 威廉·亨利;理查德·沃尔夫-加拉韦;约翰·梅奥 | 申请（专利权）人： | 剑桥生物制药专利有限公司 |
| 主分类号： | A61K9/00 | 分类号： | A61K9/00;A61K9/127 |
| 代理公司： | 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 | 代理人： | 刘培培;黄爱娇 |
| 地址： | 马耳他*** | 国省代码： | 马耳他;MT |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 胶体颗粒 生物相容性亲水 两亲性脂质 摩尔百分比 药物活性剂 聚合物 衍生化 | ||
1.一种包含胶体颗粒的、用于在药物中使用的组合物，其特征在于，所述胶体颗粒包含约0.5-20摩尔百分比的、用生物相容性亲水聚合物衍生化的两亲性脂质，其中所述组合物不含任何药物活性剂。
2.根据权利要求1所述的用于使用的组合物，其特征在于，所述胶体颗粒基本上是中性的，并且所述聚合物基本上不带净电荷。
3.根据权利要求1所述的用于使用的组合物，其特征在于，所述胶体颗粒的平均粒径为约0.03微米至约0.4微米(μm)之间。
4.根据权利要求3所述的用于使用的组合物，其特征在于，所述胶体颗粒的平均粒径为约0.1微米(μm)。
5.根据权利要求1至4任一项所述的用于使用的组合物，其特征在于，所述两亲性脂质为来自天然或合成来源的磷脂。
6.根据权利要求5所述的用于使用的组合物，其特征在于，所述两亲性脂质为磷脂酰乙醇胺(PE)。
7.根据权利要求1至4任一项所述的用于使用的组合物，其特征在于，所述两亲性脂质为氨基甲酸酯连接的不带电的脂质聚合物。
8.根据权利要求7所述的用于使用的组合物，其特征在于，所述两亲性脂质为二硬脂酰氨基丙二醇(DS)。
9.根据权利要求1所述的用于使用的组合物，其特征在于，所述胶体颗粒进一步包含从天然或合成来源获得的第二两亲性脂质。
10.根据权利要求9所述的用于使用的组合物，其特征在于，所述第二两亲性脂质为磷脂酰胆碱。
11.根据权利要求10所述的用于使用的组合物，其特征在于，所述胶体颗粒包含棕榈酰-油酰磷脂酰胆碱(POPC)和1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺(DSPE)，且POPC：DSPE的比值为85至99:15至1。
12.根据权利要求11所述的用于使用的组合物，其特征在于，所述POPC：DSPE的比值为90至99:10至1。
13.根据权利要求12所述的用于使用的组合物，其特征在于，所述POPC：DSPE的比值为97:3。
14.根据权利要求9所述的用于使用的组合物，其特征在于，所述组合物添加有胆固醇。
15.根据权利要求1至14任一项所述的用于使用的组合物，其特征在于，所述生物相容性亲水聚合物选自聚烷基醚、聚乳酸和聚乙醇酸。
16.根据权利要求15所述的用于使用的组合物，其特征在于，所述生物相容性亲水聚合物为聚乙二醇。
17.根据权利要求16所述的用于使用的组合物，其特征在于，所述聚乙二醇具有约500道尔顿至约5000道尔顿的分子量。
18.根据权利要求17所述的用于使用的组合物，其特征在于，所述聚乙二醇具有约2000道尔顿的分子量。
19.根据权利要求16至18任一项所述的用于使用的组合物，其特征在于，所述衍生化的两亲性脂质为1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-N-[聚(乙二醇)]。
20.根据权利要求16至18任一项所述的用于使用的组合物，其特征在于，所述衍生化的两亲性脂质为1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-N-[聚(乙二醇)-2000](DSPE-PEG2000)。
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