[发明专利]调节癌症相关病症和疾病的组合物和方法在审

专利信息
申请号: 201680074584.4 申请日: 2016-10-17
公开(公告)号: CN108368103A 公开(公告)日: 2018-08-03
发明(设计)人: 安休·瓦什赫塔;马利尼·瓦什赫塔 申请(专利权)人: 肿瘤治疗有限责任公司
主分类号: C07D417/10 分类号: C07D417/10;A61K31/165;A61P35/00
代理公司: 北京派特恩知识产权代理有限公司 11270 代理人: 李雪;姚开丽
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 癌症 相关病症 药物载体 可接受 可选 疾病 治疗
【说明书】:

发明提供了用于抑制癌症的萘衍生的化合物或其药学上可接受的盐。本发明还提供了使用有效量的所述化合物,可选地与药物载体一起治疗人类受试者癌症的方法。

交叉引用

本申请要求2015年10月18日提交的美国临时申请No.62/243,073的权益,该申请通过引用并入本文。

背景技术

本申请涉及用于治疗病症(disorder)或疾病的某些种类的化合物的组合物和用途,上述化合物包括但不限于萘衍生物或类似化合物,上述病症或疾病诸如为成胶质细胞瘤、肝细胞癌、肝癌、结肠癌、脑癌和/或肺癌,或其他与使用这些化合物成功治疗的易感性相关的肿瘤,在某些情况下,上述病症或疾病可能与a)改变的β肾上腺素能受体活性、b)改变的大麻素受体活性或c)改变的血清素受体活性或其他GPCR偶联受体活性有关,或确定此类易感性的另一种方法。

发明内容

本发明公开了包括给药具有式I结构的化合物的用于治疗或预防癌症的化合物:

其中,R1和R3是氢或烷基;R4是氢,取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基,或末端为取代或未取代的芳基的取代或未取代的烷基链;R2是可选地与取代或未取代的烷基链连接的取代或未取代的萘基;

其中,Y1-Y8各自独立地选自氢、氘、卤素(F、Cl、Br、I)、羟基、烷氧基、含氮取代基(例如伯胺、取代的仲胺和取代的叔胺)、含硫取代基(包括SH、亚砜、砜、磺酰胺)、取代或未取代的烷基和取代或未取代的芳基。

在一些实施方式中,R1和R3是氢或烷基;R4是氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基,或末端为取代或未取代的芳基的取代或未取代的烷基链;R2是可选地与取代或未取代的烷基链连接的取代或未取代的萘基;并且Y1-Y8各自独立地选自氢、氘、卤素(F、Cl、Br、I)、羟基、烷氧基、伯胺、取代的仲胺和取代的叔胺、硫醇、亚砜、砜、磺酰胺、取代或未取代的烷基和取代或未取代的芳基。

在一些实施方式中,R1和R3是氢或烷基;R4是氢、取代或未取代的芳基或者末端为取代或未取代的芳基的取代或未取代的烷基链;R2是可选地与取代或未取代的烷基链连接的取代或未取代的萘基;并且Y1-Y8各自独立地选自氢、氘、卤素(F、Cl、Br、I)、羟基、烷氧基、伯胺、取代的仲胺和取代的叔胺、硫醇、亚砜、砜、磺酰胺、取代或未取代的烷基和取代或未取代的芳基。

在一些实施方式中,R1和R3是氢或烷基;R4是氢或末端为取代或未取代的芳基的取代或未取代的烷基链;

R2是可选地与取代或未取代的烷基链连接的取代或未取代的萘基;并且Y1-Y8各自独立地选自氢、氘、卤素(F、Cl、Br、I)、羟基、烷氧基、伯胺、取代的仲胺和取代的叔胺、硫醇、亚砜、砜、磺酰胺、取代或未取代的烷基和取代或未取代的芳基。

在一些实施方式中,R1和R3是氢或烷基;R4是氢或末端为羟基取代的芳基的烷基链;R2是可选地与取代或未取代的烷基链连接的取代或未取代的萘基;并且Y1-Y8各自独立地选自氢、氘、卤素(F、Cl、Br、I)、羟基、烷氧基、伯胺、取代的仲胺和取代的叔胺、硫醇、亚砜、砜、磺酰胺、取代或未取代的烷基和取代或未取代的芳基。

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