[发明专利]2-氨基烟酸苄酯衍生物的制造方法有效
申请号: | 201680076095.2 | 申请日: | 2016-11-08 |
公开(公告)号: | CN108473431B | 公开(公告)日: | 2021-08-10 |
发明(设计)人: | 相泽亮;荒木恒一 | 申请(专利权)人: | 阿格罗-金正株式会社 |
主分类号: | C07D213/80 | 分类号: | C07D213/80;C07D213/803;C07B61/00 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 高瑜;郑霞 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基 烟酸 衍生物 制造 方法 | ||
1.一种下式[III]所表示的2-氨基烟酸苄酯衍生物的制造方法,
使下式[I]所表示的2-氨基烟酸衍生物与下式[II]所表示的苄基衍生物进行反应,其中,a)在式[I]中,M为氢的情况下,使用碱使之反应,b)在上述式[II]中,X为羟基的情况下,使用卤化剂使之反应,然后,在相转移催化剂或叔胺存在下,使其在芳烃溶剂中进行反应,从而制造下式[III]所表示的2-氨基烟酸苄酯衍生物,
式[I]中,R1表示氢原子或C1~C4烷基,M表示氢或碱金属;
式[II]中,R2表示氢原子、卤素原子、C1~C4烷基或C1~C4烷氧基,A表示氮原子或次甲基,X表示羟基或卤素原子,Y表示氧原子、亚甲基或亚甲基氧基;
式[III]中,R1、R2、A及Y的定义与上述式[I]及[II]中相同。
2.一种下式[III]所表示的2-氨基烟酸苄酯衍生物的制造方法,
使下式[IV]所表示的2-氨基烟酸无机盐衍生物与下式[V]所表示的苄基卤衍生物在相转移催化剂或叔胺存在下,在芳烃溶剂中进行反应,从而制造下式[III]所表示的2-氨基烟酸苄酯衍生物,
式[IV]中,R1表示氢原子或C1~C4烷基,M1表示碱金属;
式[V]中,R2表示氢原子、卤素原子、C1~C4烷基或C1~C4烷氧基,A表示氮原子或次甲基,X1表示卤素原子,Y表示氧原子、亚甲基或亚甲基氧基;
式[III]中,R1、R2、A及Y的定义与上述式[IV]及[V]中相同。
3.一种下式[III]所表示的2-氨基烟酸苄酯衍生物的制造方法,
使下式[VI]所表示的2-氨基烟酸衍生物与通过使下式[VII]所表示的苄基醇衍生物与卤化剂反应而得到的化合物即下式[V]所表示的苄基卤衍生物在碱及相转移催化剂或叔胺存在下,在芳烃溶剂中进行反应,从而制造下式[III]所表示的2-氨基烟酸苄酯衍生物,
式[VI]中,R1表示氢原子或C1~C4烷基;
式[VII]中,R2表示氢原子、卤素原子、C1~C4烷基或C1~C4烷氧基,A表示氮原子或次甲基,Y表示氧原子、亚甲基或亚甲基氧基;
式[V]中,R2、A及Y的定义与上述式[VII]中相同,X1表示卤素原子;
式[III]中,R1、R2、A及Y的定义与上述式[VI]及[VII]中相同。
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