[发明专利]1,1’-硫烷二基-二-β-D-吡喃半乳糖苷作为半乳糖凝集素的抑制剂有效
申请号: | 201680076549.6 | 申请日: | 2016-11-08 |
公开(公告)号: | CN108602848B | 公开(公告)日: | 2022-01-18 |
发明(设计)人: | F·塞特贝里;U·尼尔松;H·莱弗勒;A·彼得森;H·尚比;T·布里默特;R·约翰森 | 申请(专利权)人: | 格莱克特生物技术公司 |
主分类号: | C07H19/056 | 分类号: | C07H19/056;A61K31/7056;A61P35/00 |
代理公司: | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人: | 黄琳娟 |
地址: | 丹麦哥*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 硫烷二基 半乳糖 作为 凝集素 抑制剂 | ||
1.式(1)的1,1'-硫烷二基-二-β-D-吡喃半乳糖苷化合物,或其药学上可接受的盐
其中A选自式2的基团:
,
式2中的* 表示式2的基团共价连接到吡喃半乳糖苷基团的位点;
其中R1-R5独立地选自:H、Cl、Br、I、F、任选地被氟取代的甲基、R7O-、NH2、OH、CN、NH-COR8以及任选地被F取代的OCH3,其中R7选自C1-3烷基,所述C1-3烷基任选地被F取代,其中R8选自C1-3烷基,所述C1-3烷基任选地被F取代;且
B选自式3的基团:
,
式3中的* 表示式3的基团共价连接到吡喃半乳糖苷基团的位点;
其中R6选自由支链C3-6烷基,和具有1-2个杂原子和3-5个碳原子的饱和6元杂环基团,任选地被C1-4烷基取代组成的组,
其中R9选自H。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1是H或F。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中R2是H或F。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中R3是H或F。
5.根据权利要求1所述的化合物,其中R4是H或F。
6.根据权利要求1所述的化合物,其中R5为H或F。
7.根据权利要求1所述的化合物,其中R6选自异丙基。
8.根据权利要求1所述的化合物,其中R6选自哌啶基、哌嗪基、吗啉基和四氢吡喃基,任选被C1-4烷基取代。
9.根据权利要求8所述的化合物,其中C1-4烷基为甲基。
10.权利要求1所述的化合物,选自:
3,3'-二脱氧-3-[4-(吗啉-4-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]-3'-[4-(3,4,5-三氟苯基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]-1,1'-硫烷二基-二-β-D-吡喃半乳糖苷,
3,3'-二脱氧-3-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]-3'-[4-(3,4,5-三氟苯基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]-1,1'-硫烷二基-二-β-D-吡喃半乳糖苷,
3,3'-二脱氧-3-[4-(哌啶-4-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]-3'-[4-(3,4,5-三氟苯基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]-1,1'-硫烷二基-二-β-D-吡喃半乳糖苷,
3,3'-二脱氧-3-[4-(四氢吡喃-4-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]-3'-[4-(3,4,5-三氟苯基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]-1,1'-硫烷二基-二-β-D-吡喃半乳糖苷,和
3,3'-二脱氧-3- [4-(丙-2-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]-3'-[4-(3,4,5-三氟苯基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]-1,1'-硫烷二基-二-β-D-吡喃半乳糖苷。
11.一种药物组合物,其包含权利要求1-10中任一项所述的化合物和任选的药学上可接受的添加剂。
12.根据权利要求11所述的药物组合物,所述药学上可接受的添加剂为载体或赋形剂。
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