[发明专利]PAD4的氮杂-苯并咪唑抑制剂有效
| 申请号： | 201680081046.8 | 申请日： | 2016-12-09 |
| 公开（公告）号： | CN108601770B | 公开（公告）日： | 2021-06-04 |
| 发明（设计）人： | R.德夫拉伊;G.库马拉维尔;L.格利夫;A.科泰;T.克鲁尔;C.莱茨;H.泰;I.维金顿 | 申请（专利权）人： | 帕德罗科治疗公司 |
| 主分类号： | A61K31/4188 | 分类号： | A61K31/4188;A61K31/407;C07D209/00;C07D235/00;C07D471/04;C07D487/04 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 温宏艳;周齐宏 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | pad4 苯并咪唑 抑制剂 | ||
1.式I’的化合物：
或其药学上可接受的盐，其中：
R1是氢、-CN、-OR、或任选地被1-4个选自氟、-CN或OR的基团取代的C1-6脂族基团；
R2是氢或任选地被1-5个选自氟、-CN或-OR的基团取代的C1-10脂族基团；
环A是
其中环A任选地被1-4个选自以下的基团取代：氟、-CN、-OR或任选地被1-3个氟原子取代的C1-6脂族基团；
各R3独立地是卤素、-CN、-R或-OR；
X是C或N；
n是0-3；且
各R独立地是氢或任选地被-OH或1-3个氟原子取代的C1-6脂族基团。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中环A是。
3.根据权利要求2所述的化合物，其中环A是。
4.根据权利要求2所述的化合物，其中环A是。
5.根据权利要求1所述的化合物，其中环A是。
6.根据权利要求5所述的化合物，其中环A是。
7.根据权利要求5所述的化合物，其中环A是。
8.根据权利要求1所述的化合物，其中环A是、或。
9.根据权利要求1所述的化合物，其中环A是或。
10.根据权利要求1至9中任一项所述的化合物，其中R1是任选地被1、2或3个氟原子取代的C1-3脂族基团。
11.根据权利要求10所述的化合物，其中R1是甲基、乙基或丙基。
12.根据权利要求10所述的化合物，其中R1是甲基、乙基或丙基，其中各甲基、乙基或丙基被1、2或3个氟原子取代。
13.根据权利要求12所述的化合物，其中R2是任选地被1-5个氟原子取代的C1-10脂族基团。
14.根据权利要求13所述的化合物，其中R2是环丙基甲基、三氟乙基或二氟丙基。
15.药学上可接受的组合物，其包含根据权利要求1至14中任一项的化合物和药学上可接受的载体、助剂或媒介物。
16.根据权利要求15所述的组合物，其与额外治疗剂组合。
17.根据权利要求1至14中任一项所述的化合物在制备药物中的用途，所述药物用于抑制受试者中或生物样品中的PAD4，其包括使所述PAD4与根据权利要求1至14中任一项所述的化合物接触的步骤。
18.根据权利要求15所述的组合物在制备药物中的用途，所述药物用于治疗有此需要的受试者中的PAD4-介导的疾病，其包括向所述受试者给药根据权利要求15所述的组合物的步骤。
19.根据权利要求18所述的用途，其中所述受试者是人受试者。
20.根据权利要求18所述的用途，其中所述受试者是兽医学受试者。
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