[发明专利]核苷类药物的氨基磷酸酯衍生物的制剂在审
| 申请号： | 201680082281.7 | 申请日： | 2016-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN108697636A | 公开（公告）日： | 2018-10-23 |
| 发明（设计）人： | 戈登·肯诺温;休·格里菲斯 | 申请（专利权）人： | 努卡那有限公司 |
| 主分类号： | A61K9/00 | 分类号： | A61K9/00;A61K9/08;A61K31/7072;A61K31/7076;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 刘明海;胡彬 |
| 地址： | 英国英*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氨基磷酸酯衍生物 丙氨酰基 磷酰胺酯 磷酸酯 苄氧基 脱氧 前药 极性非质子溶剂 二甲基乙酰胺 核苷类药物 药物制剂 治疗癌症 苯基 核苷 腺苷 萘基 | ||
1.一种药物制剂，其包含：
磷酰胺酯前药；
极性非质子溶剂；以及
任选的一种或多种药学上可接受的赋形剂；
其中所述磷酰胺酯前药不是吉西他滨-[苯基-苄氧基-L-丙氨酰基)]-磷酸酯(NUC-1031)。
2.根据权利要求1所述的制剂，其中所述极性非质子溶剂选自二甲基乙酰胺(DMA)、二甲基亚砜(DMSO)和N-甲基吡咯烷酮(NMP)。
3.根据权利要求1所述的制剂，其中所述极性非质子溶剂是DMA。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的制剂，其中所述制剂还包含水性载体。
5.根据权利要求4所述的制剂，其中所述水性载体是盐水。
6.根据权利要求4所述的制剂，其中所述水性载体是WFI。
7.根据权利要求1-6中任一项所述的制剂，其中所述制剂还包含增溶剂。
8.根据权利要求7所述的制剂，其中所述制剂包含两种或更多种增溶剂。
9.根据权利要求7或8所述的制剂，其中所述增溶剂或每种增溶剂是聚乙氧基化脂肪酸或其混合物。
10.根据权利要求1所述的制剂，其中所述制剂包含：
30体积％至95体积％的DMA；
5体积％至50体积％的水性载体；和
每毫升100mg至400mg的磷酰胺酯前药。
11.根据权利要求1所述的制剂，其中所述制剂包含：
30体积％至60体积％的DMA；
10体积％至35体积％的第一增溶剂；
10体积％至35体积％的第二增溶剂；
2％至15％的水性载体；以及
每毫升50mg至150mg的磷酰胺酯前药。
12.根据权利要求1所述的制剂，其中所述制剂包含：
0.1体积％至10体积％的DMA；
0.1体积％至10体积％的一种或多种增溶剂；
85体积％至99体积％的水性载体；以及
每毫升2.0mg至12.0mg的磷酰胺酯前药。
13.根据权利要求12所述的制剂，其中所述制剂包含：
1体积％至8体积％的DMA；
0.5体积％至4体积％的第一增溶剂；
0.5体积％至4体积％的第二增溶剂；
85体积％至99体积％的水性载体；和
每毫升2.0mg至12.0mg的磷酰胺酯前药。
14.根据前述权利要求中任一项所述的制剂，其中所述磷酰胺酯前药是5-氟-2'-脱氧尿苷-5'-O-[1-萘基(苄氧基-L-丙氨酰基)]磷酸酯(NUC-3373)。
15.根据权利要求1-13中任一项所述的制剂，其中所述磷酰胺酯前药是3'-脱氧腺苷-5'-O-[苯基(苄氧基-L-丙氨酰基)]磷酸酯(NUC-7738)。
16.根据权利要求1-13中任一项所述的制剂，其中所述磷酰胺酯前药是2-氯-2'-β-氟-2'-脱氧腺苷-5'-[苯基-(苄氧基-L-(丙氨酰基)]-磷酸酯(CPF-448)。
17.根据前述权利要求中任一项所述的制剂，其用于治疗癌症。
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