[发明专利]普拉克索经皮贴片系统与用法

权利要求书

1.一种经皮贴片，其包括：

(i)一含药层；

(ii)一背层；以及

(iii)一保护层，

其中该含药层包括：

(a)普拉克索或其医药上可接受的盐；

(b)至少两种渗透增强剂的组合；

(c)一含有羧基官能基团的丙烯酸酯为基础的聚合物Duro Tak 87-2054；及

(d)一含有羟基官能基团的丙烯酸酯为基础的聚合物，该丙烯酸酯为基础的聚合物包括丙烯酸2-乙基己酯、丙烯酸甲酯、与丙烯酸2羟基乙酯的一丙烯酸酯共聚物，或丙烯酸2-乙基己酯、醋酸乙烯酯与丙烯酸2羟基乙酯的一丙烯酸酯共聚物；

其中该含有羧基官能基团的丙烯酸酯为基础的聚合物与该含有羟基官能基团的丙烯酸酯为基础的聚合物的重量比例是自2：1比例至1：2比例；

其中该经皮贴片提供通量速度6.3μg/cm²hr与10μg/cm²hr之间且可维持至40小时；

其中至少一渗透增强剂具有普拉克索溶解度50mg/mL与121.99mg/mL之间。

2.如权利要求1所述的经皮贴片，其中该经皮贴片的迟滞时间小于8小时。

3.如权利要求1所述的经皮贴片，其中该普拉克索或其医药上可接受的盐包括普拉克索游离碱基、普拉克索二盐酸盐、或右旋普拉克索。

4.如权利要求1所述的经皮贴片，其中该普拉克索或其医药上可接受的盐的量为该含药层的重量的2％至15％。

5.如权利要求1所述的经皮贴片，其中该至少两种渗透增强剂选自脂肪酸、脂肪醇、医药上可接受的溶剂与/或医药上可接受的界面活性剂。

6.如权利要求1所述的经皮贴片，其中该至少两种渗透增强剂选自脂肪族醇、具有8至20个碳链的脂肪酸、脂肪酸酯、醇胺、多元醇烷基醚、聚乙氧烯烷基醚、酰化的氨基酸、吡咯啶酮、吡咯啶酮衍生物、乙氧基化脂肪醇、医药上可接受的界面活性剂、或其组合所组成的群组。

7.如权利要求6所述的经皮贴片，其中所述脂肪酸酯为甘油酯。

8.如权利要求6所述的经皮贴片，其中所述脂肪酸酯为具有8至20个碳原子链的多元醇的中链脂肪酸酯。

9.如权利要求6所述的经皮贴片，其中所述脂肪酸酯为具有1至6个碳原子链的烷基酯。

10.如权利要求1所述的经皮贴片，其中该经皮贴片存储于高达60℃温度且高达75％相对湿度的环境长达2周后，普拉克索内的杂质重量低于1.0％。

11.如权利要求1所述的经皮贴片，其中每一丙烯酸酯为基础的聚合物具有普拉克索溶解度为5％与10％之间。

12.如权利要求1所述的经皮贴片，其中该经皮贴片提供通量速度9.3μg/cm²hr与10μg/cm²hr之间且可维持至40小时。

13.如权利要求1所述的经皮贴片，其中该含有羧基官能基团的丙烯酸酯为基础的聚合物与该含有羟基官能基团的丙烯酸酯为基础的聚合物的重量比例是1：1。

14.如权利要求1所述的经皮贴片，其中至少一具有普拉克索溶解度50mg/mL与121.99mg/mL之间的渗透增强剂，其选自由十八烯酸、辛醇、十八烯醇、丙二醇、甲醇、异丙醇、Transcutal P、Tween 80、Brij 30所组成的群组。

15.如权利要求1所述的经皮贴片，其中该至少两种渗透增强剂的组合包括十二酸甲酯与丙二醇。