[发明专利]五元杂环衍生物、其制备方法及包含其的药剂学组合物在审
| 申请号： | 201680086008.1 | 申请日： | 2016-05-31 |
| 公开（公告）号： | CN109153659A | 公开（公告）日： | 2019-01-04 |
| 发明（设计）人： | 徐洪源;林淳成;朴洙贤;郑承俊;黄承焕;李载宁;崔钟吉;金哉润;姜范九;李汉圭 | 申请（专利权）人： | 翰林大学产学研合作团队;YD生命科学株式会社 |
| 主分类号： | C07D307/36 | 分类号： | C07D307/36;C07D333/16;C07D207/333;A61K31/34;A61K31/381;A61K31/40 |
| 代理公司： | 北京超凡志成知识产权代理事务所(普通合伙) 11371 | 代理人： | 孙辉;王晖 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 韩国;KR |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 五元杂环化合物 镇痛效果 制备 五元杂环衍生物 神经性疼痛 | ||
1.化学式1的化合物或其药学上可接受的盐，
[化学式1]
所述化学式中，
X为O、S或NH；
Y选自由-C(O)-、-C(S)-、-C(NH)-及不被置换或被置换的线型或分支型的C1-C6亚烷基组成的组；
R1和R2分别独立地选自由H、-NR’R”、-C(O)NR’R”、-OR3、卤素、不被置换或被置换的线型或分支型的C1-C10烷基、不被置换或被置换的C2-C10烯基、不被置换或被置换的C3-C20环烷基、不被置换或被置换的C6-C20芳基、不被置换或被置换的C3-C20杂环基、不被置换或被置换的C5-C12杂芳基、C1-C6烷基C5-C12杂芳基组成的组；
R3为H或者线型或分支型的C1-C6烷基；
W选自由化学键、-C(O)-NH-、-NH-C(O)-及-C1-C6亚烷基-NR’R”组成的组；
Z为化学键或者线型或分支型的C1-C10亚烷基；
R’和R”分别独立地选自由H、不被置换或被置换的线型或分支型的C1-C6烷基、C3-C12环烷基、不被置换或被置换的5至12元的杂环基、C2-C6烯基、C6-C12芳基、C1-C6烷基C6-C12芳基、不被置换或被置换的5至12元的杂芳基、C1-C6烷基C5-C12杂芳基、C1-C6烷基磺酰基、C6-C12芳基磺酰基、C6-C20芳基磺酰氨基、巯基、羟基(C1-C10)烷基、-OH、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C10烷基、羟基C1-C10烷基、C1-C6卤代烷氧基、卤素、-COOH、-CHO、-CN、-C1-C6烷基羰基、-C1-C6烷基氧羰基、一或二C1-C6烷基氨甲酰基组成的组；
R’和R”能够与N一起形成饱和或不饱和的3至6元环，所述环还能够置换成C6-C20芳基或C5-C12杂芳基，或与这些一起形成稠环，
其中，被置换的烷基、被置换的烯基、被置换的环烷基、被置换的芳基、被置换的杂环基及被置换的杂芳基是指所述烷基、烯基、环烷基、芳基、杂环基及杂芳基分别独立地被置换为选自由C1-C10烷基、C3-C12环烷基、C2-C10烯基、C6-C20芳基、(C1-C6)烷基(C6-C12)芳基、C5-C12杂芳基、C1-C6烷基磺酰基、C6-C12芳基磺酰基、C6-C20芳基磺酰氨基、C1-C6烷基硫代、巯基、羟基(C1-C10)烷基、-OH、C1-C6烷氧基、C6-C20芳基氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C10)烷基、C1-C6卤代烷氧基、-NO2、卤素、-COOH、-CHO、-CN、-C1-C6烷基羰基、-C1-C6烷基氧羰基、-CONR’R”、-NR’R”、N-羟基氨甲酰基及一或二C1-C10烷基氨甲酰基组成的组中的一个以上的取代基。
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